Biotinoyl Tripeptide-1là một hợp chất tripeptide cải tiến được hình thành bằng cách kết hợp hóa học vitamin H (biotin) với peptide đồng báo hiệu (GHK, Matrikine). Nó thường tồn tại ở dạng bột màu trắng hoặc có thể được hòa tan trước trong dung môi để tạo thành dung dịch lỏng dùng trong mỹ phẩm và các sản phẩm chăm sóc cá nhân. Chủ yếu được sử dụng để thúc đẩy sự phát triển của tóc, ngăn ngừa rụng tóc, cải thiện sức khỏe của tóc và hỗ trợ phục hồi và tái tạo da. Bao gồm biotin và ba dư lượng axit amin (glycine, histidine, lysine). Biotin, còn được gọi là vitamin H hoặc vitamin B7, là một loại vitamin-hòa tan trong nước, rất quan trọng cho sự tăng trưởng, phát triển và các chức năng bình thường của cơ thể con người, đặc biệt đóng vai trò không thể thiếu trong quá trình chuyển hóa chất béo và protein. GHK tripeptide là một peptide ngắn có hoạt tính sinh học có thể liên kết với biotin để tạo thành một peptide tăng trưởng tóc có chức năng độc đáo.
Sản phẩm của chúng tôi
Biotinoyl Tripeptide-1 COA
 |
||
| Giấy chứng nhận phân tích | ||
| Tên ghép | Biotinoyl tripeptide-1 | |
| Cấp | Cấp dược phẩm | |
| Số CAS | 299157-54-3 | |
| Số lượng | 15g | |
| Tiêu chuẩn đóng gói | Túi PE + Túi giấy Al | |
| nhà sản xuất | Công ty TNHH Thiểm Tây BLOOM TECH | |
| Lô số | 202512090055 | |
| MFG | Ngày 9 tháng 12 năm 2025 | |
| EXP | Ngày 8 tháng 12 năm 2028 | |
| Kết cấu |
|
|
| Mục | Tiêu chuẩn doanh nghiệp | Kết quả phân tích |
| Vẻ bề ngoài | Bột màu trắng hoặc gần như trắng | phù hợp |
| Hàm lượng nước | Nhỏ hơn hoặc bằng 5,0% | 0.47% |
| Tổn thất khi sấy | Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0% | 0.55% |
| Kim loại nặng | Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. |
| Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Độ tinh khiết (HPLC) | Lớn hơn hoặc bằng 99,0% | 99.90% |
| Tạp chất đơn | <0.8% | 0.26% |
| Tổng số vi sinh vật | Nhỏ hơn hoặc bằng 750cfu/g | 70 |
| E. Coli | Nhỏ hơn hoặc bằng 2MPN/g | N.D. |
| vi khuẩn Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (theo GC) | Nhỏ hơn hoặc bằng 5000ppm | 400 trang/phút |
| Kho | Bảo quản ở nơi kín, tối và khô dưới -20 độ | |
|
|
||
|
|
||
| Công thức hóa học | C24H38N8O6S | |
| Khối lượng chính xác | 566.26 | |
| Trọng lượng phân tử | 566.68 | |
| m/z | 566.26 (100.0%),567.27(26.0%),568.26(4.5%),568.27(3.2%),567.26(3.0%),568.27(1.2%),569.26(1.2%) | |
| Phân tích nguyên tố | C,50.87;H,6.76;N,19.77;O,16.94;S,5.66 | |
Biotinoyl Tripeptide-1là một phân tử có hoạt tính sinh học được hình thành bởi liên kết cộng hóa trị của biotin (vitamin B7) với glycyl-L-histidyl-L-lysine (GHK) tripeptide. Công thức phân tử của nó là C24H38N8O6S, có trọng lượng phân tử là 566,67. Nó xuất hiện dưới dạng bột màu trắng đến trắng nhạt với độ tinh khiết trên 99%. Phân tử này đã thu hút nhiều sự chú ý do tác dụng đáng kể của nó trong lĩnh vực sức khỏe tóc, nhưng có sự khác biệt đáng kể giữa tác dụng in vitro và in vivo, đặt ra thách thức cho nghiên cứu khoa học và ứng dụng lâm sàng.
Cơ chế phân tử: tác dụng hiệp đồng của biotin và GHK
Hoạt động của nó bắt nguồn từ tác dụng hiệp đồng của biotin và GHK tripeptide:
Biotin là một coenzym quan trọng trong quá trình tổng hợp keratin, tham gia vào quá trình chuyển hóa axit béo, glucose và axit amin. Trong nang tóc, biotin thúc đẩy quá trình tổng hợp axit béo bằng cách kích hoạt acetyl CoA carboxylase (ACC), cung cấp nền tảng năng lượng cho sự phát triển của tóc. Ngoài ra, biotin có thể tăng cường khả năng chống oxy hóa của tế bào nang lông và giảm tổn thương DNA do tia cực tím gây ra.
Sự gắn kết của biotin với GHK giúp tăng cường đáng kể tính ổn định của phân tử (cao hơn 11 lần so với GHK) và nhắm mục tiêu vào nang lông. Biotin hoạt động như một “phân tử điều hướng” dẫn GHK vào tế bào nang lông và GHK tác động trực tiếp lên các mục tiêu chính của chu kỳ phát triển nang lông thông qua hoạt động sinh học của nó.
Chức năng của tripeptide GHK
Tripeptide GHK có nhiều hoạt động sinh học:
Thúc đẩy tăng sinh tế bào: Bằng cách kích hoạt đường dẫn tín hiệu MAPK/ERK, nó kích thích sự tăng sinh của các tế bào nhú bì (DPC). Thí nghiệm in vitro cho thấy tỷ lệ tăng sinh tế bào đạt 148,24% ở nồng độ 0,625%.
Bảo vệ chống oxy hóa: Các ion đồng chelate (Cu 2 ⁺), ức chế phản ứng xúc tác của chúng để tạo ra các loại oxy phản ứng (ROS) và giảm tổn thương do stress oxy hóa đối với nang tóc.
Chống kết tập protein amyloid: Có thể đạt được việc ức chế sản xuất và tổng hợp protein beta amyloid cacbonylat hóa (A) bằng cách điều chỉnh cân bằng ion kim loại.
Nghiên cứu trong ống nghiệm: xác thực cơ chế và phân tích phản ứng-liều
Tác dụng tăng sinh: Ở tế bào nhú bì người (HHDPC) nuôi cấy in vitro, sau khi xử lý với nồng độ hoạt chất 0,625% và 1,25% trong 72 giờ, tỷ lệ tăng sinh tế bào lần lượt đạt 148,24% và 143,59%, không khác biệt đáng kể so với đối chứng dương tính minoxidil (150,12%). Nhưng tỷ lệ tăng sinh giảm mạnh xuống 102,31% ở nồng độ 2,5%, cho thấy hiệu ứng bão hòa phụ thuộc vào liều lượng.
Cơ chế chống oxy hóa: Bằng cách chelat hóa Cu 2 ⁺, nó có thể ức chế quá trình oxy hóa axit ascorbic (ASC) do phức hợp Cu-A gây ra và làm giảm quá trình tạo ra ROS. Trong mô hình cacbonyl hóa A 1-16 do acrolein gây ra, tốc độ ức chế tập hợp A đạt 65% ở nồng độ 20 μ M, cho thấy tác dụng bảo vệ thần kinh của nó thông qua điều hòa ion kim loại.
Tương tác phân tử: Liên kết Streptomycin và Chelation đồng
Liên kết với Streptomycin: Ái lực của chất này với streptavidin (IC ₅₀=30 μ M) cao hơn đáng kể so với biotin tự do (IC ₅₀=1.2 μ M), điều này có thể liên quan đến việc tối ưu hóa hình dạng không gian của nó. Tuy nhiên, ái lực cao này có thể bị hạn chế in vivo do sự hiện diện của các rào cản sinh học như lớp sừng của da.
Khả năng tạo phức chất đồng: Tripeptide GHK có thể chelat hiệu quả Cu 2 ⁺ (Kd=10 ⁻¹ 2 M) thông qua nhóm imidazole của gốc histidine, tạo thành phức hợp Cu GHK ổn định. Sự chelat hóa này có thể ức chế hoàn toàn quá trình oxy hóa ASC được xúc tác bởi Cu 2 ⁺ trong ống nghiệm, nhưng cần phải xem xét trạng thái cân bằng động và liên kết cạnh tranh của các ion đồng trong cơ thể.
Hiệu ứng in vivo: diễn giải lâm sàng và những hạn chế
Tăng mật độ tóc: thử nghiệm lâm sàng với tinh chất chứa 1% chất cho thấy mật độ tóc tăng 29% sau 16 tuần và tỷ lệ tóc trong giai đoạn tăng trưởng tăng 35% (phát hiện bằng kính hiển vi nang tóc). Tuy nhiên, một nghiên cứu khác cho thấy mật độ chỉ tăng 12% sau 8 tuần, cho thấy sự khác biệt của từng cá nhân về thời gian khởi phát.
Điều chỉnh chu kỳ tăng trưởng: Nó có thể cải thiện chu kỳ tóc bằng cách kéo dài thời gian mọc tóc (Anagen) và rút ngắn thời gian nghỉ ngơi (Telogen). Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng ứng dụng cục bộ có thể làm tăng biểu hiện của các dấu hiệu tế bào gốc nang lông (như CD34, K15), nhưng các con đường phân tử cụ thể (như Wnt/- catenin) vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn.
Đánh giá an toàn: Mức độ tiếp xúc của hệ thống và dung sai cục bộ
Độc tính toàn thân: Ngay cả ở liều cao (tương đương 0,6% biotin), tỷ lệ hấp thụ qua da chỉ khoảng 10% và biotin được chuyển hóa nhanh chóng thành dihydrobiotin và biotin sulfide, không có nguy cơ tích tụ. Ngoài ra, biotin không gây độc tính với ánh sáng, gây đột biến hoặc gây quái thai và phù hợp để sử dụng lâu dài.
Kích ứng tại chỗ: Trong khoảng nồng độ 0,5%-3%, chất không gây phản ứng phụ như ban đỏ, ngứa, bong tróc. Tuy nhiên, một số người nhạy cảm có thể gặp cảm giác châm chích ngắn ngủi, có thể liên quan đến giá trị pH (khuyến nghị 5,5-6,5) hoặc khả năng tương thích của công thức.
Lý do gián đoạn nghiên cứu in vitro và hiệu ứng in vivo
Sự khác biệt về sinh khả dụng
Hàng rào thẩm thấu qua da: Các thí nghiệm in vitro thường tác động trực tiếp lên tế bào hoặc mô, trong khi in vivo, nó cần xuyên qua lớp sừng (độ dày khoảng 10-20 μ m) và mối nối biểu bì. Mặc dù trọng lượng phân tử củaBiotinoyl Tripeptide-1(566,67 Da) nhỏ hơn ngưỡng thẩm thấu 500 Da, độ phân cực của nó (logP ≈ -2,5) có thể hạn chế sự vận chuyển xuyên màng.
Suy thoái trao đổi chất: Trong cơ thể, các protease (như elastase và collagenase) và esterase trong da có thể làm suy giảm các liên kết peptide hoặc ester của chất, làm giảm hoạt động của nó. Môi trường nuôi cấy-không có huyết thanh được sử dụng trong các thí nghiệm in vitro không thể mô phỏng môi trường enzyme này.
Sự khác biệt về hiệu ứng liều lượng
Tác dụng bão hòa trong ống nghiệm: Nồng độ cao (chẳng hạn như 2,5%) ức chế sự tăng sinh tế bào trong ống nghiệm, điều này có thể liên quan đến độ bão hòa thụ thể hoặc liên kết không{1}}đặc hiệu. Trong cơ thể, do hạn chế về khả năng thẩm thấu nên nồng độ thực tế đến nang lông có thể thấp hơn nhiều so với nồng độ hiệu quả trong ống nghiệm.
Cân bằng động bên trong: Nồng độ của các ion đồng trong cơ thể được điều chỉnh bởi nhiều yếu tố khác nhau như chế độ ăn uống và tình trạng bệnh tật, và khả năng thải đồng của nó có thể bị suy yếu do thiếu đồng. Ngoài ra, các chất chống oxy hóa khác trong cơ thể, chẳng hạn như glutathione và vitamin C, có thể trung hòa một phần tác dụng của chúng.
Hạn chế của mô hình thử nghiệm
Đơn giản hóa mô hình tế bào: Các thí nghiệm in vitro thường sử dụng một loại tế bào duy nhất (chẳng hạn như HHDPC), trong khi nang tóc in vivo là một hệ thống phức tạp gồm nhiều tế bào (như tế bào sừng, tế bào hắc tố) và các thành phần ma trận (như collagen, axit hyaluronic). Tác dụng của chất này có thể phụ thuộc vào sự tương tác giữa các tế bào hoặc môi trường vi mô của chất nền.
Sự khác biệt trên mô hình động vật: Chu kỳ nang lông (khoảng 20 ngày) trong các thí nghiệm trên động vật (như chuột) khác biệt đáng kể so với ở người (3-7 tuổi) và cấu trúc da của động vật (như mật độ lông và sự tiết bã nhờn) khác với cấu trúc ở người, điều này có thể dẫn đến sai lệch ngoại suy của kết quả.
Giải pháp và định hướng tương lai
Tối ưu hóa hệ thống phân phối
Chất mang nano: Bằng cách đóng góiBiotinoyl Tripeptide-1với liposome, hạt nano polymer hoặc khung hữu cơ kim loại (MOF), tính thấm và độ ổn định của da có thể được cải thiện. Ví dụ, đóng gói liposome có thể tăng tính thấm lên 3-5 lần.
Công nghệ vi kim: Được đưa trực tiếp đến lớp hạ bì thông qua mảng kim siêu nhỏ hòa tan, nó có thể vượt qua hàng rào lớp sừng và đạt được mục tiêu chính xác. Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng việc cung cấp microneedle có thể làm tăng nồng độ thuốc trong nang lông lên 10 lần.
Cải tiến công thức
Điều chỉnh độ PH: Kiểm soát độ pH của công thức trong khoảng 5,5-6,5 (gần với độ pH của da) có thể làm giảm sự thải bỏ điện tích peptide và cải thiện tính thẩm thấu. Trong khi đó, việc bổ sung các chất tăng cường khả năng thẩm thấu như propylene glycol và azone có thể nâng cao hiệu quả hơn nữa.
Bổ sung chất ổn định: Thêm chất chống oxy hóa (như vitamin E) hoặc chất ức chế protease (như EDTA) có thể ngăn chặn sự phân hủy của chúng trong công thức và kéo dài thời hạn sử dụng.
Chiến lược điều trị kết hợp
Kết hợp với minoxidil: Minoxidil thúc đẩy cung cấp dinh dưỡng cho nang tóc thông qua quá trình giãn mạch, đồng thời tăng cường sức sống cho nang tóc thông qua sự tăng sinh tế bào và tác dụng chống oxy hóa. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy sự kết hợp giữa 1% Biotinoyl Tripeptide và 2% Minoxidil có thể làm tăng mật độ tóc lên 42%, tốt hơn rõ rệt so với đơn trị liệu.
Kết hợp với caffeine: Caffeine có thể ức chế men khử 5 -, giảm sản xuất dihydrotestosterone (DHT) và ngăn ngừa quá trình thu nhỏ nang lông. Sự kết hợp giữa chất này và caffeine có thể cải thiện tình trạng rụng tóc do nội tiết tố nam, với các thí nghiệm trên động vật cho thấy đường kính tóc tăng 25% ở nhóm kết hợp.
Nghiên cứu sâu về cơ chế
Giải trình tự tế bào đơn: Sử dụng công nghệ giải trình tự RNA tế bào-đơn để phân tích tác động khác biệt của chất này lên tế bào gốc nang lông, tế bào nhú bì và tế bào sừng, tiết lộ các con đường cụ thể của nó trong việc điều chỉnh chu kỳ tóc.
Mô hình organoid: Xây dựng các organoid nang tóc của con người để mô phỏng cấu trúc và chức năng phức tạp của nang tóc trong cơ thể, có thể đánh giá chính xác hơn tác dụng và độc tính của chúng.
Chú phổ biến: biotinoyl tripeptide-1, nhà sản xuất, nhà cung cấp biotinoyl tripeptide-1 Trung Quốc
