Bột CJC-1295là một chất hormone peptide được tổng hợp nhân tạo, thuộc nhóm tương tự hormone giải phóng hormone tăng trưởng (GHRH). Bao gồm 30 axit amin, có công thức phân tử là C152H252N44O42 và trọng lượng phân tử khoảng 3367,89. Cấu trúc của nó dựa trên đoạn hoạt động của GHRH tự nhiên (axit amin 1-29), giúp kéo dài thời gian bán hủy của nó thông qua biến đổi hóa học. Bột có dạng màu trắng và thường có độ tinh khiết lớn hơn hoặc bằng 98%. Nó cần được niêm phong và bảo quản ở -20 độ đến -80 độ để ngăn chặn sự xuống cấp. Nó được phát triển bởi công ty công nghệ sinh học ConjuChem của Canada, nhằm kích hoạt các thụ thể giải phóng hormone tăng trưởng để thúc đẩy sự tiết ra hormone tăng trưởng nội sinh, từ đó ảnh hưởng đến sự điều hòa trao đổi chất và chức năng tăng trưởng cơ bắp trong cơ thể.
Mẫu sản phẩm của chúng tôi








COA CJC-1295


Bột CJC-1295kích hoạt thụ thể GHRH ở tuyến yên trước, thúc đẩy sự tiết hormone tăng trưởng nội sinh (GH) và do đó điều chỉnh tăng mức insulin-như yếu tố tăng trưởng-1 (IGF-1). Cơ chế hoạt động của nó có những đặc điểm sau:
1. Điều hòa bài tiết GH chính xác
Tối ưu hóa giải phóng dựa trên xung: GHRH tự nhiên được giải phóng ở dạng xung, liên tục kích thích tuyến yên trong các khoảng xung GH bằng cách kéo dài thời gian bán thải của nó, tăng lượng GH được giải phóng trong một xung. Nghiên cứu đã chỉ ra rằng nó có thể tăng biên độ xung GH lên 300% đồng thời tránh hiện tượng mất nhạy cảm thụ thể do kích thích liên tục trong thời gian dài.
Tác dụng ức chế: Theo tuổi tác, mức độ somatostatin (một loại hormone ức chế bài tiết GH) tăng lên. Khoảng thời gian bài tiết somatostatin không liên tục có thể được sử dụng để tăng cường có chọn lọc tín hiệu GHRH và tối đa hóa hiệu quả bài tiết GH.
2. Điều hòa trao đổi chất đa chiều
Tổng hợp và sửa chữa cơ bắp: GH thúc đẩy quá trình tổng hợp protein bằng cách kích hoạt con đường IGF{1}}1, tăng diện tích mặt cắt ngang và sức mạnh của cơ. Trong các thử nghiệm lâm sàng, những đối tượng sử dụng CJC-1295 trong 6 tháng cho thấy khối lượng cơ nạc tăng 10% và độ căng cơ được cải thiện đáng kể.
Phân hủy chất béo: GH kích hoạt trực tiếp lipase, thúc đẩy quá trình oxy hóa chất béo để cung cấp năng lượng. Người dùng thường giảm 5-10% lượng mỡ trong cơ thể trong vòng 3 tháng, đặc biệt là giảm tích tụ mỡ bụng.

Tăng cường mật độ xương: GH kích thích hoạt động của nguyên bào xương và tăng cường lắng đọng khoáng chất trong xương. Sử dụng lâu dài có thể làm giảm nguy cơ loãng xương và cải thiện sức khỏe khớp.
Tăng cường chức năng miễn dịch: GH tăng cường đáp ứng miễn dịch bằng cách điều chỉnh chức năng tế bào T và B, giảm 27% tỷ lệ nhiễm trùng ở người dùng.
3. Bảo vệ thần kinh và cải thiện nhận thức
Thúc đẩy giấc ngủ sóng chậm: Đỉnh bài tiết GH đồng bộ với giai đoạn ngủ sâu, giúp cải thiện 40% chất lượng giấc ngủ và cải thiện đáng kể trí nhớ, sự chú ý cho người dùng.
Tái tạo thần kinh: GH làm trung gian cho sự hình thành thần kinh vùng đồi thị thông qua IGF-1, có thể trì hoãn sự tiến triển của các bệnh thoái hóa thần kinh như bệnh Alzheimer.

Phương pháp tổng hợp hóa học của CJC-1295 chủ yếu là tổng hợp pha rắn-và nguyên tắc cốt lõi của nó là ghép dần các axit amin với chất mang nhựa amin để tạo thành chuỗi polypeptide, kết hợp với công nghệ biến đổi DAC để tối ưu hóa thời gian bán hủy của thuốc. Sau đây là các phương pháp và bước thực hiện cụ thể:
Phương pháp 1: Phương pháp ngưng tụ mảnh
Phương pháp giảm mảnhBột CJC-1295không phải là phương pháp tổng hợp chủ đạo nhưng nó có tính khả thi về mặt lý thuyết trong các tình huống cụ thể, chẳng hạn như tổng hợp các peptide siêu dài có chứa các biến đổi đặc biệt hoặc axit amin không tự nhiên. Sau đây là phần giới thiệu chi tiết về phương pháp ngưng tụ mảnh:
Nguyên tắc cơ bản
Phương pháp ngưng tụ đoạn là kỹ thuật chia chuỗi polypeptide thành nhiều đoạn, tổng hợp chúng một cách riêng biệt và kết nối chúng về mặt hóa học để tạo thành một polypeptide hoàn chỉnh. Cốt lõi của nó nằm ở việc đạt được sự lắp ráp peptide hiệu quả và có tính chọn lọc cao bằng cách kiểm soát các phản ứng liên kết giữa các mảnh. So với quá trình tổng hợp pha rắn{2}}rắn, phương pháp ngưng tụ phân đoạn phù hợp hơn để tổng hợp các peptit siêu dài hoặc các peptit biến tính phức tạp, nhưng hoạt động phức tạp và hiệu suất thấp hơn.
Các bước cụ thể
Phân chia mảnh: Dựa vào trình tự axit amin của CJC-1295 (30 axit amin), chia thành 2-3 mảnh. Nguyên tắc phân chia bao gồm: tránh làm gãy các axit amin dễ bị phân biệt chủng tộc hoặc có độ cản trở không gian cao; Duy trì độ dài đoạn vừa phải (thường là 10-15 axit amin) để cân bằng độ khó tổng hợp và hiệu quả kết nối.
Tổng hợp mảnh: Phương pháp tổng hợp pha rắn được sử dụng để tổng hợp từng mảnh riêng biệt. Ví dụ, nhựa amin có nhóm bảo vệ Fmoc được sử dụng làm chất mang để tạo nên chuỗi mảnh bằng cách liên kết dần các axit amin. Sau khi tổng hợp, các mảnh được cắt khỏi nhựa bằng cách sử dụng dung dịch đệm ly giải (chẳng hạn như axit trifluoroacetic) và được tinh chế bằng HPLC.
Phương thức kết nối: Các phương thức kết nối phổ biến bao gồm liên kết thioester, azide, v.v. Lấy liên kết thioester làm ví dụ, điều kiện phản ứng của nó nhẹ và chọn lọc nên phù hợp để liên kết các đoạn có chứa Cys (cysteine). Các bước cụ thể là: đưa nhóm thioester vào đầu C-của đoạn 1, giữ lại nhóm amino tự do ở đầu N-của đoạn 2 và thúc đẩy sự hình thành liên kết thioester giữa hai nhóm thông qua tác nhân ngưng tụ (chẳng hạn như HBTU).
Tối ưu hóa điều kiện phản ứng: Cần kiểm soát nhiệt độ phản ứng (thường là nhiệt độ phòng), giá trị pH (7-8) và thời gian phản ứng (vài giờ đến qua đêm) để nâng cao hiệu quả kết nối và giảm phản ứng phụ.
Thanh lọc:
Peptide hoàn chỉnh được kết nối cần được tinh chế thêm bằng HPLC để loại bỏ các mảnh hoặc-sản phẩm phụ không phản ứng.
Nhận dạng:
Trọng lượng phân tử được xác nhận bằng phép đo khối phổ (MS) và tính chính xác về cấu trúc được xác minh thông qua phân tích trình tự axit amin.
Khả năng ứng dụng trong tổng hợp
Trọng lượng phân tử của CJC-1295 tương đối nhỏ (3534,03 g/mol) và không có sự biến đổi đặc biệt hoặc axit amin phi tự nhiên nào trong cấu trúc của nó, do đó phương pháp tổng hợp pha rắn đủ hiệu quả. Việc áp dụng phương pháp ngưng tụ mảnh trong quá trình tổng hợp CJC-1295 tương đối hạn chế, chủ yếu là do các ưu điểm của nó (chẳng hạn như tính linh hoạt) không được phản ánh rõ ràng trong CJC-1295, trong khi nhược điểm của nó (như năng suất thấp và chi phí cao) lại nổi bật hơn.
Cách 2: Phương pháp tổng hợp pha lỏng
Nguyên tắc:
Thêm dần các axit amin vào dung dịch và kiểm soát tính chọn lọc của phản ứng thông qua các nhóm bảo vệ.
Nhược điểm:
Yêu cầu tinh chế thường xuyên các chất trung gian, hoạt động phức tạp và hiệu suất thấp, chỉ thích hợp cho quá trình tổng hợp ở quy mô nhỏ trong phòng thí nghiệm.
Điểm kiểm soát chính
Lựa chọn nhựa:
Nó ảnh hưởng đến hiệu quả ghép và độ tinh khiết của sản phẩm, và chất mang thích hợp phải được lựa chọn dựa trên đặc tính của peptide.
Điều kiện ghép:
Nhiệt độ, giá trị pH và thời gian phản ứng cần phải được kiểm soát chính xác để tránh hiện tượng phân biệt chủng tộc hoặc phản ứng phụ.
Loại bỏ các nhóm bảo vệ:
Chọn thuốc thử nhẹ (chẳng hạn như hỗn hợp amoniac/DMF) để tránh làm hỏng chuỗi polypeptide.
Quá trình thanh lọc:
Các điều kiện HPLC (chẳng hạn như thành phần pha động và nhiệt độ cột) cần được tối ưu hóa để nâng cao hiệu quả tách.

Bột CJC-1295không phải là một chất xuất hiện tự nhiên trong tự nhiên mà là một chất tương tự hormone giải phóng hormone tăng trưởng (GHRH) được phát triển thông qua công nghệ tổng hợp hóa học nhân tạo. Cảm hứng thiết kế của nó đến từ-phân tích chuyên sâu và mô phỏng chức năng của cấu trúc phân tử GHRH tự nhiên.
Nguyên tắc khoa học: Bắt chước cơ chế sinh lý của GHRH tự nhiên
1. Vai trò của GHRH tự nhiên
GHRH tự nhiên được tiết ra bởi vùng dưới đồi và kích thích sự giải phóng hormone tăng trưởng (GH) theo nhịp bằng cách liên kết với các thụ thể GHRH ở tuyến yên trước. GH tiếp tục thúc đẩy quá trình tổng hợp insulin-yếu tố tăng trưởng-1 (IGF-1) trong gan, cùng điều chỉnh các quá trình sinh lý như phát triển cơ bắp, chuyển hóa chất béo và mật độ xương. Tuy nhiên, thời gian bán hủy của GHRH tự nhiên cực kỳ ngắn (chỉ vài phút) và cần phải tiết ra thường xuyên để duy trì tác dụng sinh lý.
2. Mục tiêu thiết kế
Các nhà khoa học đã phát triển các chất tương tự có thời gian bán hủy kéo dài đáng kể-bằng cách sửa đổi cấu trúc phân tử của GHRH tự nhiên về mặt hóa học nhằm đạt được các mục tiêu sau:
Giảm tần suất tiêm:
Bằng cách kéo dài thời gian bán thải-và giảm tần suất sử dụng.
Nồng độ thuốc ổn định trong máu:
Tránh sự biến động về nồng độ thuốc trong máu do thời gian bán thải ngắn- của GHRH tự nhiên.
Tăng cường tác dụng sinh lý:
Bằng cách liên tục kích thích tiết GH, tăng nồng độ IGF-1 và cải thiện các vấn đề liên quan đến lão hóa như teo cơ và tích tụ mỡ.
Bối cảnh phát triển: Nhu cầu y tế nhằm giải quyết tình trạng suy giảm bài tiết hormone tăng trưởng
1. Sự suy giảm bài tiết GH liên quan đến tuổi tác
Khi tuổi càng cao, lượng GH tiết ra càng giảm dần dẫn đến các hiện tượng lão hóa như giảm khối lượng cơ, tích tụ mỡ, giảm độ đàn hồi của da. Liệu pháp bổ sung GH ngoại sinh truyền thống có thể gây ra tác dụng phụ như kháng insulin và bệnh to cực, trong khi việc kích thích bài tiết GH nội sinh được coi là an toàn hơn.
2. Hạn chế của chất tương tự GHRH tác dụng ngắn
Các chất tương tự GHRH tác dụng ngắn được phát triển sớm (như Mod GRF 1-29) có thời gian bán hủy chỉ khoảng 30 phút và cần tiêm nhiều lần mỗi ngày, dẫn đến sự tuân thủ kém của bệnh nhân. Sự phát triển nhằm mục đích giải quyết vấn đề này.
Đường dẫn kỹ thuật: Biến đổi hóa học kéo dài-thời gian bán hủy
1. Tối ưu hóa cấu trúc phân tử
Bao gồm 30 axit amin, cấu trúc cốt lõi của nó dựa trên 29 axit amin hoạt động đầu tiên của GHRH tự nhiên và thời gian bán hủy của nó-được kéo dài thông qua những sửa đổi sau:
Công nghệ DAC:
Việc thêm "phức hợp ái lực thuốc" (DAC) vào đầu phân tử có thể liên kết với albumin trong máu, tạo thành phức hợp ổn định và kéo dài đáng kể thời gian bán thải-lên 6-8 ngày.
Thay thế axit amin:
Bằng cách thay thế các axit amin cụ thể (chẳng hạn như thay thế Lys bằng D{0}}Ala), độ ổn định phân tử được tăng cường và sự phân hủy do enzym giảm xuống.
2. Xác minh chức năng
Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã chỉ ra rằng nó có thể làm tăng đáng kể nồng độ GH và IGF-1 trong huyết tương:
Mức độ GH:
Sau một lần tiêm, nồng độ GH trong huyết tương có thể tăng gấp 2-10 lần trong hơn 6 ngày.
Mức độ IGF-1:
Nồng độ IGF-1 trong huyết tương có thể tăng gấp 1,5-3 lần, kéo dài 9-11 ngày, thậm chí duy trì ở liều cao tới 28 ngày.
Chú phổ biến: bột cjc 1295, nhà sản xuất, nhà cung cấp bột cjc 1295 tại Trung Quốc

