Oxytocin axetat 5 mg

Hành động bắt đầu bằng cách liên kết với -thụ thể hypophamine (OXTR) cụ thể trên màng tế bào tủy không có-vạch của tử cung. OXTR thuộc họ thụ thể kết hợp protein G (GPCR) và có bảy miền xuyên màng. Nó là một hormone peptide bao gồm 9 axit amin và axit amin thứ 8 (leucine) và axit amin thứ 3 (isoleucine) trong cấu trúc phân tử của nó là những vị trí quan trọng để nhận biết và liên kết với thụ thể hypophamine -. Sự liên kết của -hypophamine acetate với OXTR có tính đặc hiệu cao, giống như sự khớp chính xác giữa chìa khóa và ổ khóa.

Trong thời kỳ mang thai, mức độ biểu hiện của OXTR trên các tế bào tủy không có vân-trong tử cung tăng đáng kể theo tuổi thai, đặc biệt là đạt đến đỉnh điểm khi chuyển dạ. Điều này làm tăng đáng kể độ nhạy cảm của tử cung với chất này, tạo cơ sở sinh lý để thuốc phát huy tác dụng đối với quá trình chuyển dạ và chuyển dạ. Ví dụ, trong thời kỳ đầu mang thai, do biểu hiện OXTR thấp, tử cung không nhạy cảm với -hypophamine; Ở giai đoạn cuối của thai kỳ, thậm chí liều -hypophamine thấp hơn cũng có thể gây ra các cơn co thắt tử cung đáng kể.

Khi liên kết với OXTR, nó kích hoạt protein G được ghép nối (G q/11), gây ra một loạt các sự kiện truyền tín hiệu nội bào:
Kích hoạt Phospholipase C: Protein G được kích hoạt tiếp tục kích hoạt phospholipase C - (PLC - ), thúc đẩy quá trình thủy phân phosphoinositol diphosphate (PIP2) trên màng tế bào đểoxytocin axetatinositol triphosphate (IP3) và diacylglycerol (DAG).
Giải phóng ion canxi: IP3 liên kết với các thụ thể cụ thể trên mạng lưới cơ tương (SR), khiến SR giải phóng các ion canxi dự trữ (Ca2+) vào tế bào chất, dẫn đến nồng độ Ca2+ nội bào tăng nhanh. Nồng độ Ca2+nội bào có thể tăng từ trạng thái nghỉ 10 ⁻⁷ M lên 10 ⁻⁵ M.

Kích hoạt protein kinase C: DAG còn sót lại trên màng tế bào, kích hoạt protein kinase C (PKC). Việc kích hoạt PKC tiếp tục kích hoạt tầng protein kinase hoạt hóa mitogen (MAPK), dẫn đến kích hoạt phospholipase A2 (PLA2) và sản xuất prostaglandin E2 (PGE2). PGE2 không chỉ trực tiếp thúc đẩy sự co bóp không có vân của tử cung mà còn điều chỉnh hoạt động sinh lý cục bộ của lớp tủy tử cung thông qua tín hiệu cận tiết, tăng cường tác dụng co bóp của tử cung.

Sự gia tăng nồng độ Ca2+nội bào là nguyên nhân trực tiếp gây ra hiện tượng co tủy không có-vạch trong tử cung. Quy trình cụ thể như sau:
Sự hình thành phức hợp canxi peaceodulin: Ca2+liên kết với peaceodulin (CaM) để tạo thành phức hợp Ca2+- CaM.
Kích hoạt kinase chuỗi nhẹ myosin: Phức hợp Ca2+- CaM kích hoạt kinase chuỗi nhẹ myosin (MLCK).
Quá trình phosphoryl hóa myosin: MLCK xúc tác quá trình phosphoryl hóa chuỗi nhẹ myosin (MLC).
Tương tác myosin Actin: MLC được phosphoryl hóa tương tác với Actin để tạo thành một vòng cầu ngang, tạo ra sự co bóp và khiến tủy không có vân-của tử cung co lại.

Cơn co tử cung mà nó gây ra phụ thuộc vào liều lượng:
Liều thấp: chủ yếu gây ra các cơn co thắt nhịp nhàng của tử cung, tần suất co bóp khoảng 2-4 lần/10 phút, mỗi cơn co kéo dài 30-60 giây. Kiểu co thắt này tương tự như các cơn co thắt sinh lý, giúp thúc đẩy quá trình chuyển dạ và tạo điều kiện cho thai nhi được sinh ra suôn sẻ.
Liều cao: có thể gây ra các cơn co thắt cứng của tử cung, giữ cho lớp tủy tử cung ở trạng thái co bóp liên tục. Sự co bóp này có thể nhanh chóng nén các mạch máu ở lớp tủy tử cung, đóng hiệu quả các xoang máu trên bề mặt bong nhau thai, giảm chảy máu sau sinh và đóng vai trò then chốt trong việc phòng ngừa và điều trị chảy máu sau sinh.

Nồng độ -hypophamine acetate cao cũng có thể thúc đẩy sự trưởng thành của cổ tử cung bằng cách thúc đẩy hoạt động của prostaglandin synthase trong mô cổ tử cung, đẩy nhanh quá trình thoái hóa của các sợi collagen và tái cấu trúc ma trận
Tăng tổng hợp prostaglandin: Hoạt động tăng cường của prostaglandin synthase dẫn đến tăng tổng hợp prostaglandin. Prostaglandin có thể điều chỉnh quá trình trao đổi chất của ma trận ngoại bào cổ tử cung, thúc đẩy hoạt động của collagenase và phá vỡ các sợi collagen trong cổ tử cung.

Làm mềm và giãn nở cổ tử cung: Đồng thời, prostaglandin có thể làm tăng độ ẩm và độ đàn hồi của cổ tử cung, từ đó làm mềm và giãn nở cổ tử cung. Quá trình này tạo điều kiện thuận lợi cho việc sinh nở qua đường âm đạo, giúp thai nhi đi qua cổ tử cung thuận lợi hơn. Ví dụ: trong quá trình kích thích chuyển dạ, nó không chỉ có thể tác động trực tiếp lên phần tủy không có vân của tử cung để tạo ra các cơn co tử cung mà còn thúc đẩy sự trưởng thành của cổ tử cung, rút ​​ngắn quá trình chuyển dạ và cải thiện tỷ lệ thành công của sinh nở qua ngã âm đạo.

Nó cũng có tác dụng co bóp trên các tế bào cơ biểu mô xung quanh tuyến vú. Các nhánh thùy của vú được bao quanh bởi các tế bào cơ biểu mô co bóp, rất nhạy cảm với -hypophamine acetate. Khi nó tác động lên các tế bào cơ biểu mô, nó làm cho chúng co lại, dẫn đến sự co bóp trơn tru và nhịp nhàng của các ống dẫn và sarcomer. Tác dụng co bóp này giúp sữa chảy từ nang sữa vào ống dẫn sữa, hoàn tất quá trình phản xạ tống sữa và thúc đẩy quá trình bài tiết sữa. Trong thời kỳ cho con bú, sử dụng thích hợp có thể thúc đẩy tiết sữa, nhưng trong thực hành lâm sàng, nó thường được sử dụng nhiều hơn vì tác dụng thúc đẩy tiết sữa sinh lý hơn là cho con bú có chủ ý. Nhưng trong một số trường hợp ứ sữa do ống dẫn sữa bị tắc, việc sử dụng hợp lý có thể giúp cải thiện quá trình bài tiết sữa.

Tác dụng trên tim mạch: Dùng liều thấpoxytocin axetatcó thể làm giãn mạch máu ngoại biên và gây nhịp tim nhanh phản xạ. Điều này là do nó tác động lên các thụ thể trên tế bào tủy không có mạch-có vân, kích hoạt các đường truyền tín hiệu bên trong tế bào, dẫn đến giãn mạch. Tuy nhiên, khi sử dụng với liều lượng lớn hoặc trong thời gian dài có thể kích hoạt OXTR trên ống thận, tạo ra tác dụng chống bài niệu, gây giữ nước và natri, làm tăng nguy cơ "ngộ độc nước".
Tác dụng điều hòa thần kinh: Nó cũng có thể tác động lên các tế bào thần kinh trong nhân cạnh não thất và nhân trên thị của vùng dưới đồi, ảnh hưởng đến hành vi xã hội và sự gắn bó của mẹ với trẻ sơ sinh thông qua hệ thống limbic. Trong các thí nghiệm trên động vật, nó đã được chứng minh là có tác dụng nâng cao hành vi nuôi dưỡng của người mẹ và thúc đẩy mối liên hệ tình cảm giữa mẹ và con.