Thuốc Epitalon

Chức năng võng mạc phụ thuộc vào tính toàn vẹn về cấu trúc và chức năng của các tế bào quan trọng, bao gồm các tế bào cảm quang và tế bào biểu mô sắc tố võng mạc (RPE). Rối loạn chức năng tế bào bất thường là nguyên nhân chính gây ra rối loạn thoái hóa võng mạc. Chức năng chính của Epitalon là kích hoạt enzyme sao chép ngược telomerase (hTERT) để bắt đầu hoạt động telomerase. Telomere, cấu trúc bảo vệ ở đầu nhiễm sắc thể, ngắn dần khi tế bào phân chia; một khi đạt đến độ dài tới hạn, các tế bào sẽ bị rối loạn chức năng hoặc bị chết theo chương trình. Các tế bào cảm quang và tế bào RPE có hoạt động trao đổi chất cao, khiến chúng dễ bị rút ngắn telomere nhanh chóng và rối loạn chức năng sau đó dưới các kích thích bên ngoài. Bằng cách kích hoạt hTERT, nó mở rộng các telomere của tế bào võng mạc, cản trở rối loạn chức năng tế bào bất thường, ngăn chặn các đường dẫn tín hiệu liên quan đến apoptosis-và duy trì khả năng tăng sinh tế bào cũng như tính toàn vẹn cấu trúc, đảm bảo chức năng võng mạc ổn định.

Võng mạc là một trong những mô của con người có hoạt động trao đổi chất tích cực nhất; việc tiếp xúc với ánh sáng trong thời gian dài-sẽ tạo ra các loại oxy phản ứng (ROS) đáng kể. ROS dư thừa sẽ gây ra tổn thương oxy hóa cho các tế bào võng mạc, góp phần gây ra các bệnh như thoái hóa điểm vàng liên quan đến tuổi tác- và bệnh võng mạc tiểu đường.thuốc epitaloncó hoạt tính chống oxy hóa mạnh, đặc biệt là loại bỏ ROS dư thừa (ví dụ, anion superoxide, hydrogen peroxide) trong mô võng mạc để giảm các cuộc tấn công oxy hóa. Nó cũng làm giảm mức độ các dấu hiệu tổn thương oxy hóa DNA (ví dụ: 8-hydroxydeoxyguanosine, 8-OHdG) để bảo vệ DNA tế bào võng mạc và duy trì sự ổn định di truyền. Ngoài ra, nó còn tăng cường hoạt động của các enzyme chống oxy hóa nội sinh (ví dụ superoxide effutase, glutathione peroxidase), tăng cường khả năng chống oxy hóa nội tại của võng mạc và giảm thiểu hơn nữa tổn thương oxy hóa đối với các tế bào cảm quang và tế bào RPE.

Xơ hóa võng mạc là một đặc điểm bệnh lý chính của các bệnh thoái hóa võng mạc, bao gồm bệnh võng mạc tiểu đường tăng sinh và viêm võng mạc sắc tố tiến triển. Nó được thúc đẩy bởi quá trình chuyển đổi trung mô-biểu mô (EMT) trong các tế bào RPE, làm mất các đặc điểm biểu mô, có kiểu hình trung mô, tăng sinh quá mức và tiết ra các ma trận xơ hóa (ví dụ: collagen), dẫn đến xơ hóa dưới võng mạc, sẹo, rối loạn hàng rào máu-võng mạc và cuối cùng là mất thị lực. Trong điều kiện bệnh lý (ví dụ: đường huyết cao, viêm), Điều này ức chế EMT của tế bào RPE, điều hòa quá mức các gen liên quan đến xơ hóa- (ví dụ: -actin cơ trơn, Collagen I) để giảm sự bài tiết và lắng đọng ma trận xơ hóa, đồng thời ngăn chặn sự tiến triển của xơ hóa dưới võng mạc. Nó cũng duy trì hình thái và chức năng bình thường của tế bào RPE, ổn định hàng rào máu võng mạc và giảm rò rỉ mạch máu để giảm bớt tổn thương bệnh lý võng mạc.

Võng mạc là một mô nhạy cảm giàu tế bào thần kinh (ví dụ: tế bào hạch võng mạc [RGC], cơ quan cảm quang) và việc dẫn truyền tín hiệu thần kinh bình thường rất quan trọng đối với thị lực. Epitalon tham gia vào con đường điều hòa phiên mã chung của tuyến tùng và võng mạc, tạo ra sự bảo vệ thần kinh bằng cách điều chỉnh biểu hiện gen. Cụ thể, nó thúc đẩy sự tiết ra các yếu tố dinh dưỡng thần kinh (ví dụ: yếu tố dinh dưỡng thần kinh có nguồn gốc từ não, yếu tố tăng trưởng thần kinh) để hỗ trợ chức năng và sự tồn tại của tế bào thần kinh võng mạc. Nó cũng tăng cường hoạt động điện sinh học của RGC và tế bào cảm quang, cải thiện hiệu quả dẫn truyền tín hiệu thần kinh và tăng khả năng phản ứng ánh sáng của võng mạc. Hơn nữa, nó ức chế sự biểu hiện gen-apoptotic trong tế bào thần kinh, làm giảm sự mất tế bào thần kinh và duy trì tính toàn vẹn của đường dẫn thần kinh võng mạc để trì hoãn sự suy giảm chức năng thần kinh.

Melatonin, một loại hormone có nguồn gốc từ tuyến tùng-, có đặc tính chống oxy hóa, chống{1}}viêm và điều chỉnh nhịp sinh học{2}}, với tác dụng bảo vệ võng mạc đáng kể. Các yếu tố bệnh lý hoặc thay đổi sinh lý có thể làm rối loạn nhịp tiết melatonin của tuyến tùng và làm giảm mức độ của nó, làm suy yếu khả năng bảo vệ võng mạc. Epitalon phục hồi nhịp điệu bài tiết melatonin bình thường ở những người bị ảnh hưởng, tăng mức độ của nó để bảo vệ võng mạc một cách hiệp đồng. Melatonin tiếp tục loại bỏ ROS võng mạc, tăng cường khả năng chống oxy hóa, ức chế viêm võng mạc, điều chỉnh nhịp sinh học võng mạc và giảm tổn thương do ánh sáng-gây ra. Sự phối hợp giữa thuốc này và melatonin tạo thành một cơ chế bảo vệ kép để tăng cường bảo vệ võng mạc tổng thể.