Cetrorelix Acetate 0,25 Mg

Ung thư buồng trứng là một khối u ác tính phụ thuộc nhiều vào estrogen-. Thuốc đối kháng GnRH có thể ức chế trục vùng dưới đồi-tuyến yên-buồng trứng, làm giảm nồng độ estrogen tuần hoàn và ngăn chặn tín hiệu tăng sinh trong tế bào khối u.Cetrorelix axetat 0,25 mgtiêm dưới da một lần mỗi ngày sẽ ức chế nhanh sự tiết LH, làm giảm rõ rệt sự tổng hợp estrogen của buồng trứng. Bị mất đi sự kích thích nội tiết tố, các tế bào khối u sẽ ngừng tăng trưởng và chết theo chương trình.

Về mặt lâm sàng, nó chủ yếu được sử dụng như liệu pháp nội tiết bậc hai cho bệnh ung thư buồng trứng biểu mô tiến triển hoặc kết hợp với hóa trị liệu và tác nhân nhắm mục tiêu để điều trị duy trì ở những bệnh nhân mắc bệnh tái phát kháng bạch kim. Nó có thể làm giảm mức CA125 của dấu ấn khối u và trì hoãn sự tiến triển của bệnh, đặc biệt thích hợp cho những bệnh nhân lớn tuổi hoặc yếu đuối không thể dung nạp hóa trị liệu chuyên sâu. So với chất chủ vận GnRH, công thức 0,25 mg không có tác dụng bùng phát ban đầu, có hiệu lực trong vòng 4–12 giờ sau khi dùng, tránh nguy cơ tăng sinh khối u thoáng qua và mang lại sự an toàn tốt hơn.

Sự phát triển của ung thư tuyến tiền liệt phụ thuộc vào testosterone và sự thiếu hụt androgen là phương pháp điều trị cốt lõi cho bệnh ung thư tuyến tiền liệt di căn và tiến triển cục bộ. Nó được tiêm dưới da mỗi ngày một lần để ức chế bài tiết LH tuyến yên, ngăn chặn sự tổng hợp testosterone ở tinh hoàn và nhanh chóng làm giảm testosterone huyết thanh xuống mức thiến (< 50 ng/dL).

Cơ chế của nó là trực tiếp và có thể đảo ngược, không có nhược điểm là tăng testosterone ban đầu như khi dùng thuốc chủ vận. Việc thiến nhanh chóng đạt được trong vòng 3–5 ngày điều trị, làm giảm đáng kể nồng độ kháng nguyên đặc hiệu (PSA) tuyến tiền liệt-, thu nhỏ thể tích khối u và giảm các triệu chứng như đau xương và khó tiểu. Liều 0,25 mg hàng ngày duy trì sự ức chế nội tiết tố ổn định, tránh biến động do sử dụng liều cao-không liên tục. Nó được chỉ định cho liệu pháp cắt bỏ tuyến tiền liệt lần đầu trong bệnh ung thư tuyến tiền liệt tiến triển, liệu pháp nội tiết dòng thứ hai cho bệnh ung thư tuyến tiền liệt kháng cắt tinh hoàn và thu nhỏ khối u trước phẫu thuật để giảm nguy cơ phẫu thuật.

U xơ tử cung là các khối u lành tính phụ thuộc estrogen-, trong đó môi trường-estrogen cao sẽ thúc đẩy sự tăng sinh tế bào u xơ và hình thành mạch.Cetrorelix axetat 0,25 mgtiêm dưới da một lần mỗi ngày hoặc một liều 3 mg duy nhất cứ sau 28 ngày kết hợp với liệu pháp duy trì 0,25 mg, sẽ ức chế nhanh chóng sự tiết estrogen, đặt u xơ tử cung ở trạng thái-hormone thấp và giảm thể tích từ 30%–50%.

Clinically, it is mainly used for preoperative preparation, especially in patients with large fibroids (>đường kính 5cm) kèm theo rong kinh, thiếu máu hoặc có triệu chứng chèn ép. Sau 3–6 tháng điều trị, tình trạng mất máu trong phẫu thuật giảm đi và khó khăn khi phẫu thuật giảm xuống; sau khi u xơ co lại, có thể chọn phẫu thuật xâm lấn tối thiểu, rút ​​ngắn thời gian nằm viện. Đối với bệnh nhân tiền mãn kinh, công thức 0,25 mg có thể được sử dụng để duy trì-liều thấp-lâu dài nhằm giảm các triệu chứng như kinh nguyệt kéo dài, chảy máu kinh nhiều và đau bụng, trì hoãn sự phát triển của u xơ và tránh chấn thương do phẫu thuật.

Sự phát triển và tiến triển của lạc nội mạc tử cung có liên quan chặt chẽ với estrogen, vì mô nội mạc tử cung ngoài tử cung phụ thuộc vào estrogen để tăng sinh và xâm lấn. Sản phẩm được tiêm dưới da mỗi ngày một lần sẽ nhanh chóng làm giảm nồng độ estrogen, gây teo và hoại tử các tổn thương nội mạc tử cung ngoài tử cung, đồng thời làm giảm đáng kể các triệu chứng cốt lõi bao gồm đau bụng kinh, đau vùng chậu mãn tính và giao hợp đau.

So với các chất chủ vận GnRH truyền thống, liều 0,25 mg mỗi ngày có tác dụng nhanh hơn (ức chế estrogen trong vòng 24 giờ sau khi dùng), không có tác dụng bùng phát và gây ra các triệu chứng hạ estrogen nhẹ hơn (bốc hỏa, đổ mồ hôi ban đêm). Thuốc này phù hợp để điều trị ngắn hạn trước phẫu thuật (3 tháng) hoặc điều trị gián đoạn dài hạn. Đối với những bệnh nhân bị lạc nội mạc tử cung tái phát, những người không dung nạp với phẫu thuật hoặc để ngăn ngừa tái phát sau phẫu thuật, công thức 0,25 mg có thể đóng vai trò là chiến lược quản lý dài hạn, kết hợp với liệu pháp bổ sung sau (estrogen{10}}liều thấp{11}}progestin) để giảm các tác dụng phụ như mất xương.

Tăng sản tuyến tiền liệt lành tính là một căn bệnh phổ biến ở nam giới trung niên{0}}và người cao tuổi. Sự tiến triển của nó có liên quan chặt chẽ với dihydrotestosterone (DHT), được chuyển đổi từ testosterone bằng 5 -reductase. Sự kích thích mãn tính của DHT dẫn đến tăng sản tế bào tuyến tiền liệt, dẫn đến chèn ép niệu đạo và rối loạn chức năng bài tiết.

Cetrorelix axetat 0,25 mgtiêm dưới da một lần mỗi ngày sẽ ức chế bài tiết LH của tuyến yên, làm giảm sản xuất testosterone ở tinh hoàn, làm giảm tổng hợp DHT tại nguồn và gây teo và giảm thể tích của mô tuyến tiền liệt tăng sản.

Về mặt lâm sàng, công thức 0,25 mg chủ yếu được sử dụng làm liệu pháp bổ trợ cho bệnh nhân mắc bệnh BPH từ trung bình đến nặng, đặc biệt là những người có PSA cao và nghi ngờ có nguy cơ ung thư tuyến tiền liệt hoặc những người không dung nạp với 5 -thuốc ức chế reductase (ví dụ: finasteride).

Sau 3–6 tháng điều trị, Điểm triệu chứng tuyến tiền liệt quốc tế (IPSS) được cải thiện đáng kể, làm giảm các triệu chứng như tiểu nhiều lần, tiểu gấp, khó tiểu và tiểu đêm, tăng tốc độ dòng nước tiểu tối đa và giảm nguy cơ bí tiểu cấp tính. Khi kết hợp với các thuốc chẹn -, 0,25 mg giúp ức chế nội tiết tố ổn định lâu dài, ngăn chặn triệu chứng tái phát và hỗ trợ quản lý bảo tồn lâu dài BPH. Liều 0,25 mg hàng ngày giúp kiểm soát nội tiết tố ổn định không có tác dụng phụ đáng kể như rối loạn chức năng tình dục hoặc đau ngực, giúp bệnh nhân tuân thủ tốt hơn so với thuốc đối kháng GnRH liều cao.