Cốt lõi điều trị của sản phẩm nằm ở khả năng ức chế mạnh mẽ và bền vững nồng độ androgen thông qua cơ chế điều hòa phản hồi tiêu cực của trục vùng dưới đồi{0}}tuyến yên{1}}tuyến sinh dục, cụ thể là thiến y tế, thay thế cho thiến phẫu thuật xâm lấn. Cơ chế của nó diễn ra theo hai giai đoạn: Trong giai đoạn đầu, sau khi liên kết với các thụ thể GnRH của tuyến yên, thuốc kích thích nhanh chóng sự tiết ra gonadotropin (hormone kích thích hoàng thể và nang trứng-), dẫn đến tăng nồng độ testosterone trong huyết thanh thoáng qua. Sau đó, thông qua việc điều hòa giảm thụ thể, thuốc ức chế sự tiết gonadotropin của tuyến yên, cuối cùng ngăn chặn sự tổng hợp và bài tiết androgen của tinh hoàn, đồng thời làm giảm testosterone huyết thanh đến mức bị cắt bỏ-điều này về cơ bản ức chế sự sự tăng sinh và phát triển của các tế bào ung thư tuyến tiền liệt.

Ung thư tuyến tiền liệt di căn: Liệu pháp giảm nhẹ cốt lõi đầu tiên{0}}

Điều trị chữa bệnh là không khả thi đối với bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt có di căn xa (ví dụ di căn xương hoặc nội tạng) và mục tiêu điều trị chuyển sang kiểm soát triệu chứng, trì hoãn tiến triển bệnh và kéo dài thời gian sống. Là tác nhân nội tiết hàng đầu-,Thuốc tiêm Goserelincó thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với thuốc kháng androgen (ví dụ bicalutamide) để nhanh chóng giảm nồng độ androgen và kiểm soát gánh nặng khối u.

Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng liệu pháp Goserelin dài hạn-đối với bệnh ung thư tuyến tiền liệt di căn mang lại hiệu quả tương đương với phẫu thuật thiến và làm giảm hiệu quả các triệu chứng liên quan đến khối u-chẳng hạn như đau xương và tiểu máu.

-Nguy cơ cao Ung thư tuyến tiền liệt khu trú: Phác đồ nhạy cảm với tia xạ kết hợp với xạ trị

High-risk localized prostate cancer (e.g., PSA >20ng/mL, điểm Gleason Lớn hơn hoặc bằng 8) không có di căn xa nhưng có nguy cơ tái phát cao và chỉ riêng xạ trị mang lại hiệu quả hạn chế. Các hướng dẫn lâm sàng khuyến cáo xạ trị kết hợp với liệu pháp nội tiết; với tư cách là đại lý cốt lõi,Thuốc tiêm Goserelintăng cường độ nhạy bức xạ thông qua ức chế nội tiết tố và cải thiện kết quả điều trị.

Một nghiên cứu đã bắt đầu điều trị bằng Goserelin vào tuần cuối cùng của xạ trị và tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển, cho thấy rằng tỷ lệ sống sót-không mắc bệnh và tỷ lệ sống sót chung của bệnh nhân trong nhóm điều trị kết hợp tốt hơn đáng kể so với nhóm chỉ điều trị bằng xạ trị- mà không tăng đáng kể về tỷ lệ phản ứng bất lợi. Cơ chế cơ bản là sự thiếu hụt androgen sẽ ngăn chặn các tế bào ung thư tuyến tiền liệt ở giai đoạn G0/G1, trong thời gian đó chúng nhạy cảm hơn với bức xạ; nó cũng làm giảm sự hình thành mạch khối u để ức chế hơn nữa sự phát triển của khối u.

Các phản ứng có hại thường gặp và cách xử trí

Thuốc được dung nạp tốt-và hầu hết các phản ứng bất lợi đều qua trung gian dược lý, ở mức độ nhẹ và thường không cần phải ngừng điều trị, tự khỏi sau khi ngừng thuốc. Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất bao gồm bốc hỏa, tăng tiết mồ hôi, rối loạn chức năng tình dục (giảm chức năng cương dương, giảm ham muốn tình dục) và phản ứng tại chỗ tiêm (đau, bầm tím). Tác dụng phụ về cơ xương có thể bao gồm đau khớp và giảm mật độ khoáng xương; tác dụng thần kinh đôi khi bao gồm thay đổi tâm trạng và bệnh lý thần kinh cảm giác; và tác dụng lên tim mạch có thể liên quan đến sự thay đổi huyết áp thoáng qua.

Thuốc tiêm Goserelinđã định hình lại bối cảnh của liệu pháp nội tiết cho bệnh ung thư tuyến tiền liệt với các ưu điểm là tác dụng kéo dài, giải phóng lâu dài, hiệu quả rõ ràng, độ an toàn cao và dễ sử dụng, nổi lên như một loại thuốc cốt lõi trong suốt quá trình điều trị ung thư tuyến tiền liệt cục bộ, tiến triển cục bộ và có nguy cơ cao. Nó không chỉ thay thế một số thủ thuật phẫu thuật thiến để giảm chấn thương mà còn cải thiện đáng kể kết quả điều trị, chất lượng cuộc sống và khả năng sống sót của bệnh nhân thông qua các chế độ phối hợp (ví dụ với abiraterone hoặc xạ trị).

Với sự phát triển của y học chính xác, các phác đồ kết hợp của Goserelin liên tục được tối ưu hóa và các kịch bản ứng dụng của nó trong liệu pháp tân bổ trợ và liệu pháp sau kháng thuốc-đang mở rộng. Trong tương lai, chiến lược dùng thuốc cá nhân hóa-dựa trên xét nghiệm gen sẽ cải thiện hơn nữa độ chính xác của phương pháp điều trị và mang lại nhiều lợi ích hơn cho bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt.

Goserelin là một loại bột màu trắng hoặc trắng nhạt, không mùi, ít tan trong nước, rất ít tan trong metanol và gần như không tan trong etanol. Cấu hình độ hòa tan này quyết định công thức của nó là một-bộ phận cấy ghép giải phóng kéo dài chứ không phải là dạng tiêm trong nước. Nó có giá trị pKa xấp xỉ 7,8 và có tính bazơ yếu dưới pH sinh lý (7,35-7,45), cho phép tồn tại ổn định trong dịch kẽ dưới da để giải phóng và hấp thu chậm. Hợp chất này không có hoạt tính quang học đáng kể và có nhiệt độ nóng chảy 195-200 độ, phân hủy khi đun nóng; do đó, cần phải kiểm soát nhiệt độ nghiêm ngặt trong quá trình sản xuất và bảo quản để ngăn chặn hoạt chất bị bất hoạt.