Thuốc tiêm Histrelin

Bộ cấy được chuẩn bị bằng công nghệ Hydron và đạt được khả năng giải phóng thuốc lâu dài-thông qua cấy dưới da. Ưu điểm cốt lõi của nó bao gồm:
Nồng độ thuốc trong máu ổn định: Bộ cấy ghép có thể giải phóng thuốc liên tục trong cơ thể trong 12 tháng, tránh sự biến động nồng độ thuốc trong máu do tiêm hoặc uống hàng ngày và giảm sự can thiệp của “hiệu ứng thung lũng đỉnh” lên đồng hồ sinh học.
Sự tuân thủ của bệnh nhân: Bộ cấy dễ vận hành (thường được cấy ở mặt trong của cánh tay trên), không cần điều trị y tế thường xuyên và đặc biệt thích hợp cho trẻ dậy thì sớm (cần điều trị lâu dài) và bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt lớn tuổi (có thể bị suy giảm nhận thức).
Khả năng đảo ngược: Túi cấy ghép có thể được lấy ra bất cứ lúc nào thông qua các vết mổ nhỏ và nồng độ hormone có thể phục hồi trong vòng vài tuần, mang lại khả năng duy trì khả năng sinh sản cho bệnh nhân trẻ tuổi.

Thuốc tiêm Histrelinliên tục ức chế thụ thể hormone giải phóng gonadotropin- (GnRH), ngăn chặn kiểu bài tiết theo nhịp đập của trục tuyến sinh dục vùng dưới đồi (trục HPG) và làm giảm nồng độ hormone giới tính xuống trạng thái trước tuổi dậy thì. Sự can thiệp này có thể điều chỉnh nhịp điệu trao đổi chất và ở những bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt, mức testosterone thấp kéo dài có thể cải thiện độ nhạy insulin và giảm biến động đường huyết lúc đói tới 15%. Chu kỳ đánh thức giấc ngủ đồng bộ làm giảm nồng độ estrogen, giảm bớt các cơn bốc hỏa ở phụ nữ mãn kinh và giảm hơn 30% tình trạng thức giấc vào ban đêm. Ổn định nhịp chuyển hóa xương trong điều trị dậy thì sớm ở trẻ em có thể làm chậm quá trình trưởng thành của xương, giảm khoảng cách giữa tuổi xương và tuổi thật 0,8 tuổi, ngăn ngừa tình trạng giảm chiều cao ở người trưởng thành.

So với việc tiêm leuprorelin hàng tháng hoặc dùng bicalutamide đường uống hàng ngày, bộ cấy Histrelin chỉ cần một ca phẫu thuật cấy ghép mỗi năm, giúp cải thiện 92% khả năng tuân thủ điều trị của bệnh nhân (so với 65% của các công thức truyền thống). Nồng độ thuốc ổn định trong máu ở chế độ giải phóng thứ tự 0 giúp loại bỏ "hiệu ứng thung lũng đỉnh" của các công thức truyền thống, tránh đau xương hoặc các triệu chứng chèn ép tủy sống do dao động nồng độ testosterone và giảm 50% mức độ đau ở bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt.

Bảo tồn khả năng sinh sản có nghĩa là có thể tháo que cấy ra bất cứ lúc nào thông qua một vết mổ nhỏ và nồng độ hormone giới tính sẽ trở lại mức-trước điều trị trong vòng 4 tuần. Trong điều trị dậy thì sớm ở trẻ em, 90% bệnh nhân phục hồi quá trình dậy thì tự nhiên sau khi cắt bỏ. Các chiến lược điều trị năng động có thể mô phỏng sự dao động của hormone sinh lý thông qua việc cấy ghép không liên tục (chẳng hạn như 6 tháng một lần), giảm tác động tiêu cực của tình trạng testosterone thấp trong thời gian dài{6}}đối với khối lượng cơ và mật độ xương, đồng thời giảm 40% nguy cơ té ngã ở bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt cao tuổi.

Tác dụng nồng độ cao cục bộ là cấy ghép tác động trực tiếp lên mô mỡ dưới da và nồng độ cục bộ của thuốc đạt gấp 10 lần nồng độ thuốc trong máu, làm giảm đáng kể các phản ứng bất lợi toàn thân. Ở bệnh nhân, tỷ lệ đỏ và sưng cục bộ chỉ là 5%, thấp hơn nhiều so với tỷ lệ phản ứng đường tiêu hóa của steroid đường uống (30%). Giảm thiểu sự can thiệp vào quá trình trao đổi chất có thể tránh được tác dụng chuyển hóa đầu tiên ở gan, với sinh khả dụng của thuốc là 95%, giảm nguy cơ tăng chất béo trung tính và chức năng gan bất thường, đồng thời giảm 12% cholesterol lipoprotein mật độ thấp ở bệnh nhân mắc hội chứng chuyển hóa.