Thuốc xịt mũi Lypressin

Thuốc xịt mũi Lypressin
Thông tin chi tiết:
1. Thông số kỹ thuật chung (có hàng)
(1) Máy tính bảng
(2) Xịt
2.Tùy chỉnh:
Chúng tôi sẽ đàm phán riêng lẻ, OEM / ODM, Không có thương hiệu, chỉ dành cho nghiên cứu khoa học.
Mã nội bộ: KP-3-80/002
Lypressin CAS 50-57-7
Công thức phân tử:C46H65N13O12S2
Mã HS:2937190000
Trọng lượng phân tử: 1056,22
Số EINECS: 200-050-5
Thị trường chính: Mỹ, Úc, Brazil, Nhật Bản, Đức, Indonesia, Anh, New Zealand, Canada, v.v.
Phân tích: HPLC, LC-MS, HNMR
Hỗ trợ công nghệ: Phòng R&D-3
Gửi yêu cầu
Mô tả
Gửi yêu cầu

Thuốc xịt mũi LypressinThuốc xịt mũi Lysine vasopressin là một chất tương tự vasopressin tổng hợp, được sử dụng để điều trị các bệnh cụ thể bằng đường mũi. Vasopressin, còn được gọi là hormone chống bài niệu (ADH), là một hormone peptide được tổng hợp bởi vùng dưới đồi và được giải phóng bởi tuyến thần kinh tuyến yên. Chức năng chính của nó là tăng tái hấp thu nước ở ống thận, do đó làm giảm lượng nước tiểu và duy trì cân bằng chất lỏng. Là một chất tương tự của vasopressin, axit amin thứ 8 trong cấu trúc phân tử của nó được thay thế bằng lysine, do đó nó được đặt tên là lysine vasopressin.

 
Sản phẩm của chúng tôi
 
Lypressin | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lypressin Tablet | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lypressin Nasal Spray | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Lypressin | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Lypressin | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Method of Analysis | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Lypressin COA

Lypressin COA  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Lypressin Information | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Usage | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Lypressin là một dẫn xuất tổng hợp nhân tạo của AVP và trình tự axit amin của nó khác với AVP tự nhiên chỉ ở vị trí axit amin thứ 8 (AVP là arginine, trong khi Lypressin là lysine). Sự khác biệt về cấu trúc này mang lại cho nó khả năng chọn lọc thụ thể V2 cao hơn, trong khi vẫn giữ được tác dụng kích hoạt yếu đối với thụ thể V1a và V1b, đồng thời tác dụng phụ co mạch nhẹ hơn.Thuốc xịt mũi Lypressin, như một chế phẩm mũi thường được sử dụng trong thực hành lâm sàng, được hấp thu nhanh chóng qua mạng lưới mạch máu phong phú của niêm mạc mũi, tránh chuyển hóa lần đầu ở gan và có thể nhanh chóng đến các cơ quan đích. Đặc biệt trong việc can thiệp các bệnh liên quan đến thần kinh có ưu điểm là hiệu quả nhanh chóng, sử dụng thuận tiện và độ an toàn cao.

Phân bố và cơ sở chức năng của thụ thể vasopressin trong hệ thần kinh

Tác dụng cốt lõi của Lypressin đối với hệ thần kinh đạt được bằng cách kích hoạt các thụ thể vasopressin (V1a, V1b, V2) phân bố trong hệ thần kinh. Sự phân bố của ba loại thụ thể này trong hệ thần kinh là-đặc trưng của mô, với các chức năng khác nhau và chúng cùng tham gia vào quá trình điều hòa sinh lý và bệnh lý của hệ thần kinh.

Thụ thể V1a chủ yếu phân bố ở hạch hạnh nhân, hồi hải mã, vùng dưới đồi, thân não của hệ thần kinh trung ương, các đầu dây thần kinh giao cảm của hệ thần kinh ngoại biên và các sợi thần kinh cơ bàng quang của bàng quang. Chức năng cốt lõi của nó là điều chỉnh phản ứng căng thẳng, cảm xúc, hình thành trí nhớ, cũng như kiểm soát phản xạ tiểu tiện của bàng quang và điều hòa thần kinh mạch máu; Các thụ thể V1b chủ yếu phân bố ở thùy trước tuyến yên, vùng dưới đồi, hạch hạnh nhân trung tâm và vùng hải mã.

Lypressin Buy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lypressin Cost | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Chức năng chính của chúng là thúc đẩy giải phóng hormone adrenocorticotropic (ACTH), tham gia phản ứng căng thẳng và điều chỉnh chức năng hệ thần kinh trung ương; Các thụ thể V2 chủ yếu phân bố ở ống góp thận và ít phân bố trong hệ thần kinh. Chúng chủ yếu tham gia vào quá trình điều hòa thần kinh của cân bằng muối nước và gián tiếp ảnh hưởng đến cân bằng nội môi của hệ thần kinh.

So với AVP tự nhiên, Lypressin có ái lực cao nhất với thụ thể V2, ái lực yếu hơn với thụ thể V1a và ái lực thấp nhất với thụ thể V1b. Tính chọn lọc của thụ thể này xác định rằng tác dụng của nó đối với hệ thần kinh chủ yếu là điều hòa nhẹ. Nó có thể tham gia điều hòa chức năng hệ thần kinh bằng cách kích hoạt thụ thể V1a và V1b, đồng thời duy trì cân bằng muối nước bằng cách kích hoạt thụ thể V2, tạo cơ sở cho sự ổn định của chức năng hệ thần kinh đồng thời tránh tác động của co mạch mạnh lên việc cung cấp máu cho mô thần kinh.

Lypressin For Sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Nguồn thông tin tham khảo:
1. Nghiên cứu cơ chế phân tử của Exenatide điều hòa nhịp sinh học của gan Bản tin Dược lý Trung Quốc, 2024
2. Chất chủ vận thụ thể GLP-1, Exenatide, Thời gian dùng thuốc ảnh hưởng khác biệt đến nhịp sinh học ở chuột db/db mắc bệnh tiểu đường. Đại học Y khoa Đại học Kentucky, 2024
3. Cơ chế mà exenatide ức chế bệnh pyroptosis và cải thiện tình trạng kháng insulin ở gan thông qua PPAR delta BioTech, 2026
4. Lypressin Acetate (Liwei Peptide). Trang web chính thức của Liwei Peptide

Tác dụng và cơ chế trên hệ thần kinh trung ương

Hệ thống thần kinh trung ương là một trong những khu vực mục tiêu cốt lõi củaThuốc xịt mũi Lypressin, tham gia điều hòa sinh lý, bảo vệ thần kinh và can thiệp bệnh lý của hệ thần kinh trung ương bằng cách kích hoạt thụ thể V1a và V1b phân bố trong hệ thần kinh trung ương. Nó liên quan đến nhiều khía cạnh như phản ứng căng thẳng, chức năng nhận thức, điều hòa cảm xúc và điều hòa trung tâm cân bằng muối nước. Cơ chế hoạt động của nó rất phức tạp và đặc trưng cho từng mô.

Tác dụng điều hòa lên trục tuyến yên vùng dưới đồi
 

Trục tuyến yên vùng dưới đồi là con đường cốt lõi để điều chỉnh cân bằng muối nước và phản ứng căng thẳng trong hệ thần kinh. Lypressin điều chỉnh chính xác chức năng của trục này bằng cách mô phỏng hoạt động của AVP nội sinh, đây cũng là cơ chế cốt lõi để điều trị bệnh đái tháo nhạt trung ương. Các tế bào thần kinh trong nhân siêu thị vùng dưới đồi và nhân cạnh não thất tổng hợp và lưu trữ AVP. Khi cơ thể ở trạng thái mất nước, tăng natri máu hoặc căng thẳng, các tế bào thần kinh sẽ kích thích và giải phóng AVP vào máu, gây ra tác dụng chống bài niệu và điều chỉnh căng thẳng.

Lypressin Price | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lypressin Drug | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Đối với bệnh nhân đái tháo nhạt trung ương, do tổn thương ở trục vùng dưới đồi tuyến yên (như chấn thương sọ não, u tuyến yên, viêm…), quá trình tổng hợp hoặc giải phóng AVP không đủ nên không thể điều hòa tái hấp thu nước bình thường, dẫn đến các triệu chứng như đa niệu, khó chịu, mất nước. Sau khi hấp thu qua niêm mạc mũi, Lypressin có thể nhanh chóng đến trục tuyến yên vùng dưới đồi, kích hoạt thụ thể V2 để bổ sung sự thiếu hụt AVP nội sinh và kích hoạt yếu thụ thể V1a để thúc đẩy sự kích thích của các tế bào thần kinh vùng dưới đồi, gián tiếp thúc đẩy quá trình tổng hợp và giải phóng AVP, hình thành quy định phản hồi tích cực và khôi phục chức năng của trục tuyến yên vùng dưới đồi.

Ngoài ra, Lypressin có thể kích hoạt thụ thể V1b ở vùng dưới đồi, thúc đẩy giải phóng ACTH ở tuyến yên trước và kích thích hơn nữa sự tiết cortisol ở vỏ thượng thận, tham gia điều hòa phản ứng căng thẳng của cơ thể. Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng Lypressin có thể làm tăng đáng kể nồng độ cortisol ở bệnh nhân đái tháo nhạt trung ương, tăng cường khả năng chịu đựng căng thẳng của cơ thể và giảm tổn thương hệ thần kinh trung ương do các yếu tố căng thẳng như mất nước và nhiễm trùng.

Lypressin Drugs | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lypressin Regulation | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Điều đáng chú ý là sự điều hòa trục vùng dưới đồi của tuyến yên bởi Lypressin phụ thuộc vào liều lượng: liều thấp (1-4 lần xịt/lần) chủ yếu kích hoạt thụ thể V2, chủ yếu có tác dụng chống bài niệu và duy trì cân bằng muối nước; Liều trung bình đến cao (5-10 lần xịt/lần) có thể kích hoạt đồng thời thụ thể V1a và V1b, tăng cường điều hòa phản ứng stress trung ương và chức năng thần kinh, nhưng đồng thời làm tăng nguy cơ xảy ra phản ứng bất lợi. Vì vậy, việc kiểm soát liều lượng nghiêm ngặt là cần thiết trong thực hành lâm sàng.

Tác dụng điều chỉnh lên chức năng nhận thức và hình thành trí nhớ
 

Hồi hải mã và hạch hạnh nhân của hệ thần kinh trung ương là những vùng cốt lõi cho chức năng nhận thức và hình thành trí nhớ. Những vùng này biểu hiện cao thụ thể V1a và Lypressin tham gia vào việc điều chỉnh chức năng nhận thức và hình thành trí nhớ bằng cách kích hoạt thụ thể V1a. Cơ chế hoạt động của nó liên quan chặt chẽ đến việc giải phóng chất dẫn truyền thần kinh và điều hòa độ dẻo của khớp thần kinh.

Lypressin Memory | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lypressin Formation | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Hồi hải mã là vùng não quan trọng cho việc học tập và ghi nhớ. Việc kích hoạt thụ thể V1a có thể thúc đẩy giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh có tính kích thích như glutamate và acetylcholine từ các tế bào thần kinh vùng đồi thị, tăng cường sự truyền dẫn qua khớp thần kinh giữa các tế bào thần kinh, cải thiện độ dẻo của khớp thần kinh và thúc đẩy quá trình chuyển đổi từ trí nhớ ngắn hạn-sang trí nhớ dài hạn-. Các thí nghiệm trên động vật cho thấy rằng sau khi sử dụng Lypressin, sự biểu hiện của thụ thể V1a ở vùng hải mã của chuột đã-được điều chỉnh tăng lên, sự giải phóng axit glutamic tăng lên đáng kể, đồng thời khả năng học tập và ghi nhớ của chuột (chẳng hạn như thí nghiệm mê cung nước Morris) đã được cải thiện đáng kể, cho thấy rằng Lypressin có tiềm năng cải thiện chức năng nhận thức.

Amygdala chủ yếu tham gia vào việc hình thành và điều hòa trí nhớ cảm xúc. Sau khi kích hoạt thụ thể V1a, nó có thể điều chỉnh tính dễ bị kích thích của các tế bào thần kinh amygdala và thúc đẩy sự củng cố trí nhớ liên quan đến cảm xúc. Các nghiên cứu lâm sàng đã phát hiện ra rằng việc sử dụng Lypressin lâu dài ở bệnh nhân đái tháo nhạt trung ương không chỉ làm giảm các triệu chứng rối loạn chuyển hóa nước mà còn cải thiện trạng thái cảm xúc và khả năng ghi nhớ của họ, có thể liên quan đến việc kích hoạt thụ thể amygdala V1a và điều hòa giải phóng chất dẫn truyền thần kinh bởi Lypressin.

Lypressin Regulation | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lypressin Addition | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Ngoài ra, Lypressin có thể gián tiếp bảo vệ chức năng nhận thức bằng cách duy trì cân bằng nước và muối của cơ thể, tránh tổn thương tế bào hệ thần kinh trung ương do mất nước. Mất nước có thể dẫn đến tăng áp suất thẩm thấu và rối loạn chuyển hóa trong tế bào hệ thần kinh trung ương, từ đó ảnh hưởng đến chức năng nhận thức và hình thành trí nhớ. Lypressin kích hoạt thụ thể V2 để thúc đẩy tái hấp thu nước ở thận, duy trì cân bằng nước trong cơ thể, cung cấp môi trường bên trong ổn định cho các tế bào hệ thần kinh trung ương và bảo vệ chức năng nhận thức.

Tác dụng điều chỉnh đối với phản ứng căng thẳng trung tâm
 

Phản ứng căng thẳng là phản ứng thích ứng của cơ thể với các kích thích bên ngoài, được điều hòa bởi trục tuyến yên thượng thận vùng dưới đồi (trục HPA). Lypressin tham gia điều hòa trục HPA bằng cách kích hoạt thụ thể V1a và V1b trung ương, điều hòa phản ứng căng thẳng của cơ thể và giảm tổn thương hệ thần kinh trung ương do căng thẳng gây ra.

Lypressin Stress | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lypressin Subjected | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Khi cơ thể phải chịu các kích thích căng thẳng như chấn thương, nhiễm trùng, lo lắng, v.v., vùng dưới đồi sẽ tiết ra hormone giải phóng corticotropin (CRH), kích thích tuyến yên trước tiết ra ACTH. ACTH kích thích vỏ thượng thận tiết ra cortisol, chất này tiếp tục điều chỉnh quá trình trao đổi chất và chức năng miễn dịch của cơ thể, hình thành phản ứng căng thẳng.

Lypressin có thể thúc đẩy giải phóng CRH, tăng cường hoạt động của trục HPA và cải thiện khả năng chịu đựng của cơ thể đối với căng thẳng-ngắn hạn bằng cách kích hoạt thụ thể V1b ở vùng dưới đồi; Trong khi đó, bằng cách kích hoạt thụ thể V1a hồi hải mã, việc kích hoạt quá mức trục HPA có thể được điều hòa phản hồi tiêu cực, tránh tổn thương các tế bào hệ thần kinh trung ương do tiết quá nhiều cortisol.

Lypressin HPA | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lypressin Traumatic | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng đối với những bệnh nhân bị chấn thương sọ não, căng thẳng sau phẫu thuật, v.v., việc sử dụng Lypressin có thể điều chỉnh đáng kể nồng độ cortisol, tránh nồng độ cortisol cao hoặc thấp, giảm tổn thương do phản ứng căng thẳng đối với hệ thần kinh trung ương và giảm tỷ lệ mắc chứng rối loạn chức năng nhận thức sau phẫu thuật, lo lắng và các biến chứng khác. Ngoài ra,Thuốc xịt mũi Lypressincó thể làm giảm bớt những bất thường về cảm xúc liên quan đến căng thẳng-chẳng hạn như lo lắng và trầm cảm bằng cách điều chỉnh việc giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh trung ương như serotonin và dopamine.

Nguồn thông tin tham khảo:
1. Exenatide cải thiện tình trạng gan nhiễm mỡ và làm giảm khối lượng mỡ cũng như biểu hiện gen FTO thông qua con đường truyền tín hiệu PI3K trong bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu. PMC, 2024
2. Exenatide làm giảm viêm gan nhiễm mỡ không{1}}do rượu bằng cách ức chế con đường truyền tín hiệu Pyroptosis. Những ranh giới trong Nội tiết, 2021
3. Tác dụng điều chỉnh và ý nghĩa lâm sàng của chất chủ vận thụ thể GLP-1 đối với nhịp sinh học của gan Tạp chí Nội tiết và Chuyển hóa Trung Quốc, 2024
4. Tiềm năng điều trị của vasopressin trong điều trị rối loạn thần kinh. PubMed

 

Chú phổ biến: thuốc xịt mũi lypressin, nhà sản xuất, nhà cung cấp thuốc xịt mũi lypressin tại Trung Quốc

Gửi yêu cầu