Thuốc tiêm Octreotide Acetatelà một dẫn xuất octapeptide tổng hợp nhân tạo của somatostatin tự nhiên. Bản chất hóa học của nó là một octapeptide tuần hoàn có công thức phân tử C51H70N10O12S2 và trọng lượng phân tử khoảng 1079,29. Trình tự axit amin của nó là D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-OH, được kết nối bằng liên kết disulfide để tạo thành cấu trúc tuần hoàn. So với somatostatin tự nhiên, cấu trúc hóa học của octreotide acetate đã được tối ưu hóa, giữ lại các mảnh hoạt tính quan trọng đồng thời tăng cường tính ổn định và hoạt tính sinh học của nó thông qua tổng hợp nhân tạo. Tính chất hóa học của octreotide acetate ổn định và ở trạng thái rắn ở nhiệt độ phòng. Nó dễ dàng hòa tan trong các dung môi như dimethyl sulfoxide (DMSO), ethanol và nước. Thời gian bán hủy-của nó là khoảng 100 phút, dài hơn đáng kể so với somatostatin tự nhiên (chỉ 1{24}}3 phút), do đó nó có tác dụng dược lý lâu dài-hơn. Chất này ức chế sự tiết ra các loại hormone khác nhau bằng cách liên kết với các thụ thể ST phân bố rộng rãi trong hệ thần kinh trung ương, tuyến yên, tế bào beta tuyến tụy và các bộ phận khác. Octreotide acetate có tác dụng ức chế GH gấp ba lần so với somatostatin tự nhiên và có thể làm giảm đáng kể nồng độ GH và yếu tố tăng trưởng giống insulin-1 (IGF-1) ở bệnh nhân mắc bệnh to đầu chi.
Sản phẩm của chúng tôi






COA Octreotide Acetate
![]() |
||
| Giấy chứng nhận phân tích | ||
| Tên ghép |
|
|
| Cấp | Cấp dược phẩm | |
| Số CAS | 83150-76-9 | |
| Số lượng | 15g | |
| Tiêu chuẩn đóng gói | Túi PE + Túi giấy Al | |
| nhà sản xuất | Công ty TNHH Thiểm Tây BLOOM TECH | |
| Lô số | 202501090054 | |
| MFG | Ngày 9 tháng 1 năm 2025 | |
| EXP | Ngày 8 tháng 1 năm 2028 | |
| Kết cấu |
|
|
| Mục | Tiêu chuẩn doanh nghiệp | Kết quả phân tích |
| Vẻ bề ngoài | Bột màu trắng hoặc gần như trắng | phù hợp |
| Hàm lượng nước | Nhỏ hơn hoặc bằng 5,0% | 0.46% |
| Tổn thất khi sấy | Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0% | 0.54% |
| Kim loại nặng | Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. |
| Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Độ tinh khiết (HPLC) | Lớn hơn hoặc bằng 99,0% | 99.90% |
| Tạp chất đơn | <0.8% | 0.26% |
| Tổng số vi sinh vật | Nhỏ hơn hoặc bằng 750cfu/g | 70 |
| E. Coli | Nhỏ hơn hoặc bằng 2MPN/g | N.D. |
| vi khuẩn Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (theo GC) | Nhỏ hơn hoặc bằng 5000ppm | 400 trang/phút |
| Kho | Bảo quản ở nơi kín, tối và khô dưới -20 độ | |
|
|
||
|
|
||
| Công thức hóa học: | C49H66N10O10S2 |
| Khối lượng chính xác: | 1018.44 |
| Trọng lượng phân tử: | 1019.25 |
| m/z: | 1018.44 (100.0%), 1019.44 (53.0%), 1020.45 (13.8%), 1020.44 (9.0%), 1021.44 (4.8%), 1019.44 (3.7%), 1020.44 (2.1%), 1020.44 (2.0%), 1019.44 (1.6%), 1021.45 (1.5%), 1022.44 (1.2%), 1021.45 (1.1%) |
| Phân tích nguyên tố: | C, 57.74; H, 6.53; N, 13.74; O, 15.70; S, 6.29 |

Thuốc tiêm Octreotide Acetatelà một dẫn xuất octapeptide được tổng hợp nhân tạo có cấu trúc hóa học tương tự somatostatin tự nhiên, nhưng được tăng cường độ ổn định và hoạt động sinh học thông qua tối ưu hóa. Là một chất tương tự somatostatin, nó đóng một vai trò quan trọng trong nhiều lĩnh vực điều trị bằng cách liên kết đặc hiệu với thụ thể somatostatin (thụ thể ST), ức chế sự tiết ra các loại hormone khác nhau.
Hành động dược lý
Octreotide Acetate là một dẫn xuất octapeptide được tổng hợp nhân tạo có cấu trúc hóa học tương tự somatostatin tự nhiên, nhưng có tác dụng mạnh hơn và dai dẳng hơn. Nó phát huy tác dụng dược lý khác nhau bằng cách liên kết với các thụ thể somatostatin ở tuyến yên và đường tiêu hóa:
Ức chế tiết hormone tăng trưởng:
Trực tiếp ức chế sự tiết GH của tế bào khối u GH tuyến yên và làm giảm nồng độ GH trong máu.
Ức chế tiết hormone nội tiết đường tiêu hóa và tuyến tụy:
Giảm tiết các hormone như gastrin, peptide vận mạch đường ruột (VIP) và glucagon, từ đó làm giảm các triệu chứng liên quan.
Ức chế lưu lượng máu nội tạng:
Giảm sức cản mạch máu nội tạng và giảm lưu lượng máu nội tạng có thể giúp kiểm soát chảy máu do giãn tĩnh mạch thực quản và dạ dày.
Ức chế tăng sinh tế bào:
Nó có tác dụng chống tăng sinh trên một số tế bào khối u.
Bệnh to cực

Mục tiêu điều trị chính
Mục tiêu chính của Octreotide Acetate trong điều trị bệnh to cực bao gồm:
Kiểm soát triệu chứng: Giảm các triệu chứng như đau đầu, đau khớp, đổ mồ hôi nhiều và dày da do tiết GH quá mức.
Giảm mức GH và IGF-1: Hạ mức GH trong máu xuống mức bình thường (thường là<2.5 ng/mL) and restore insulin-like growth factor-1 (IGF-1) levels to normal to reduce the risk of complications.
Giảm thể tích khối u: Thể tích khối u của một số bệnh nhân có thể giảm đi, điều này có lợi cho việc điều trị bằng phẫu thuật hoặc xạ trị tiếp theo.
Cải thiện chất lượng cuộc sống: Bằng cách kiểm soát các triệu chứng và giảm nguy cơ biến chứng, chúng tôi mong muốn nâng cao chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân.
Là-thuốc điều trị hàng đầu: Octreotide Acetate có thể được sử dụng làm thuốc điều trị-hàng đầu cho những bệnh nhân mắc bệnh to cực từ nhẹ đến trung bình hoặc những người có nguy cơ phẫu thuật cao. Tiêm dưới da dài hạn hoặc sử dụng hàng tháng các công thức tác dụng lâu dài-như Sandostatin LAR có thể kiểm soát hiệu quả mức GH và IGF-1.
Điều trị trước{0}}trước phẫu thuật: Đối với những bệnh nhân có khối u lớn hoặc các biến chứng nghiêm trọng như hội chứng ngưng thở khi ngủ và suy tim, việc sử dụng Octreotide Acetate trước phẫu thuật có thể làm giảm thể tích khối u, cải thiện các triệu chứng và giảm rủi ro phẫu thuật. Điều trị trước{2}}trước phẫu thuật thường kéo dài vài tuần đến vài tháng và phẫu thuật chỉ được thực hiện sau khi mức GH và IGF-1 đã giảm xuống mức an toàn.


Điều trị bổ trợ sau phẫu thuật: Đối với những bệnh nhân có nồng độ GH sau phẫu thuật không đạt tiêu chuẩn,Thuốc tiêm Octreotide Acetatecó thể được sử dụng như một liệu pháp bổ trợ để giảm thêm mức GH và IGF-1. Liệu pháp bổ trợ sau phẫu thuật thường được tiếp tục cho đến khi nồng độ GH và IGF-1 ổn định và đạt tiêu chuẩn hoặc bệnh nhân được điều trị bằng các phương pháp điều trị khác (chẳng hạn như xạ trị).
Ứng dụng kết hợp với xạ trị: Xạ trị có tác dụng chậm, có thể sử dụng Octreotide Acetate để kiểm soát các triệu chứng trong giai đoạn này. Sự kết hợp của cả hai có thể cải thiện hiệu quả điều trị và giảm nguy cơ biến chứng.
Liệu pháp duy trì dài hạn: Octreotide acetate có thể được sử dụng như một liệu pháp duy trì lâu dài-để kiểm soát các triệu chứng và giảm nguy cơ biến chứng cho những bệnh nhân không thể phẫu thuật hoặc xạ trị không hiệu quả. Điều trị duy trì lâu dài đòi hỏi phải theo dõi thường xuyên nồng độ GH và IGF-1, cũng như đánh giá các phản ứng có hại của thuốc.
Hiệu quả điều trị và hỗ trợ bằng chứng

Giảm mức GH và IGF-1
Nhiều nghiên cứu lâm sàng đã xác nhận rằng Octreotide Acetate có thể làm giảm đáng kể nồng độ GH và IGF-1 ở bệnh nhân mắc bệnh to cực. Ví dụ, một nghiên cứu lâm sàng với hơn 100 bệnh nhân cho thấy sau khi điều trị bằng Octreotide Acetate, khoảng 60% đến 70% bệnh nhân có mức GH giảm xuống mức bình thường và mức IGF-1 giảm đáng kể.
Giảm khối lượng khối u
Một số bệnh nhân có thể giảm thể tích khối u sau khi sử dụng Octreotide Acetate. Một nghiên cứu cho thấy rằng sau khi-điều trị lâu dài, khoảng 30% đến 40% khối lượng khối u của bệnh nhân giảm hơn 20%. Việc giảm thể tích khối u có lợi cho việc điều trị bằng phẫu thuật hoặc xạ trị tiếp theo.


Cải thiện triệu chứng và chất lượng cuộc sống
Octreotide acetate có thể làm giảm đáng kể các triệu chứng như đau đầu, đau khớp và đổ mồ hôi quá nhiều ở bệnh nhân mắc bệnh to cực và cải thiện chất lượng cuộc sống của họ. Một nghiên cứu đánh giá chất lượng cuộc sống cho thấy chất lượng cuộc sống của bệnh nhân được cải thiện đáng kể sau khi điều trị.
Hiệu quả và an toàn lâu dài
Các nghiên cứu theo dõi{0}}dài hạn đã chỉ ra rằng Octreotide Acetate có hiệu quả bền vững trong việc kiểm soát mức GH và IGF-1, với các phản ứng bất lợi tương đối nhẹ. Các phản ứng bất lợi thường gặp bao gồm đau tại chỗ tiêm, tiêu chảy, đầy hơi, v.v., mà hầu hết bệnh nhân đều có thể chịu đựng được. Sử dụng lâu dài đòi hỏi phải theo dõi các phản ứng bất lợi tiềm ẩn như đường huyết, chức năng tuyến giáp và hình thành sỏi mật.

Câu hỏi thường gặp
Những khiếm khuyết chính của somatostatin tự nhiên được giải quyết bằng cách thiết kế "D{0}}axit amin" và "chu kỳ hóa" trong cấu trúc của nó là gì?
+
-
Việc sử dụng axit amin loại D-(chẳng hạn như D-phenylalanine) có thể chống lại sự thoái hóa của nhiều loại protease khác nhau trong cơ thể; Bằng cách tạo vòng nội phân tử (thông qua liên kết disulfide), cấu trúc không gian của nó được cố định, cải thiện đáng kể ái lực và tính chọn lọc của nó đối với các thụ thể somatostatin. Cả hai cùng nhau kéo dài-thời gian bán hủy của nó từ 2-3 phút lên khoảng 100 phút.
Tại sao việc tiêm nó đòi hỏi phải sử dụng hệ thống đệm "axit axetic" và ý nghĩa đặc biệt của điều này đối với sự ổn định của thuốc peptide là gì?
+
-
Axit axetic cung cấp môi trường đệm có tính axit yếu, có thể ức chế quá trình thủy phân và oxy hóa các peptide, cũng như ngăn chặn sự kết tụ hoặc kết tủa không cần thiết của các phân tử octreotide acetate. Ngoài ra, muối octreotide axetat được hình thành giữa axetat và thuốc giúp tăng cường-độ ổn định lâu dài của nó ở trạng thái đông khô-hoặc dung dịch.
Sự khác biệt giữa cơ chế kiểm soát các triệu chứng (như ban đỏ hoại tử) và ức chế sự phát triển của khối u trong điều trị “glucagonoma” là gì?
+
-
Việc kiểm soát các triệu chứng như phát ban chủ yếu dựa vào sự ức chế mạnh mẽ bài tiết glucagon, từ đó làm giảm nồng độ axit amin trong máu và tổn thương da. Việc ức chế sự phát triển của khối u phụ thuộc vào việc kích hoạt trực tiếp các thụ thể somatostatin trên tế bào khối u, gây ra apoptosis thông qua con đường ty thể, đây là một tác dụng tương đối độc lập.
Những thách thức kỹ thuật cốt lõi của công thức "vi cầu phát hành-tác dụng kéo dài{1}}" (Shanlong) là gì?
+
-
Cốt lõi nằm ở sự suy thoái vi cầu có thể kiểm soát và giải phóng thuốc. Các vi cầu được tạo thành từ các chất đồng trùng hợp axit hydroxyacetic axit polylactic có khả năng phân hủy sinh học và trọng lượng phân tử, độ kết tinh, v.v. của chúng cần được kiểm soát chính xác để đảm bảo rằng thuốc được giải phóng với tốc độ gần như không đổi trong vòng một tháng và để tránh "hiệu ứng giải phóng bùng nổ" hoặc giải phóng không đủ ở giai đoạn sau.
Tại sao cần kiểm tra độ trong của thuốc trước khi sử dụng và nguyên nhân có thể hình thành "sương" hoặc "hạt" là gì?
-
Chuỗi polypeptide của octreotide có thể trải qua những thay đổi về hình dạng hoặc kết tụ do rung lắc, thay đổi nhiệt độ hoặc tiếp xúc với các bề mặt nhất định, tạo thành các hạt có thể nhìn thấy được hoặc có thể nhìn thấy được. Điều này không chỉ ảnh hưởng đến độ chính xác của liều lượng mà còn làm tăng nguy cơ huyết khối hoặc phản ứng miễn dịch sau khi tiêm vào mạch máu nên phải kiểm tra bằng mắt để đảm bảo hoàn toàn rõ ràng và minh bạch.
Chú phổ biến: thuốc tiêm octreotide axetat, nhà sản xuất, nhà cung cấp thuốc tiêm octreotide axetat Trung Quốc





