viên thuốc Opiorphinlà một peptide bao gồm ba axit amin có đặc tính bảo vệ thần kinh. Công thức phân tử C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, có thể ngăn chặn sự tích tụ của các loại oxy phản ứng (ROS) và ức chế sự kích hoạt ERK 1/2. Nó có thể kích thích hoạt động chức năng của các thành phần tế bào chính của mô não và làm giảm sự chết tế bào tự phát. Bảo vệ con cái của chuột khỏi chứng tăng homocysteine máu trước khi sinh. Nội dung này chỉ dành cho mục đích nghiên cứu khoa học. Không sử dụng trực tiếp trên cơ thể con người!
Mẫu sản phẩm
COA Opiorphin
 |
||
| Giấy chứng nhận phân tích | ||
| Tên ghép | Opiorphin | |
| Cấp | Cấp dược phẩm | |
| Số CAS | 864084-88-8 | |
| Số lượng | 60g | |
| Tiêu chuẩn đóng gói | Túi PE + Túi giấy Al | |
| nhà sản xuất | Công ty TNHH Thiểm Tây BLOOM TECH | |
| Lô số | 202601090088 | |
| MFG | Ngày 9 tháng 1 năm 2026 | |
| EXP | Ngày 8 tháng 1 năm 2029 | |
| Kết cấu |
|
|
| Mục | Tiêu chuẩn doanh nghiệp | Kết quả phân tích |
| Vẻ bề ngoài | Bột màu trắng hoặc gần như trắng | phù hợp |
| Hàm lượng nước | Nhỏ hơn hoặc bằng 5,0% | 0.54% |
| Tổn thất khi sấy | Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0% | 0.42% |
| Kim loại nặng | Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. |
| Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Độ tinh khiết (HPLC) | Lớn hơn hoặc bằng 99,0% | 99.98% |
| Tạp chất đơn | <0.8% | 0.52% |
| Tổng số vi sinh vật | Nhỏ hơn hoặc bằng 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Nhỏ hơn hoặc bằng 2MPN/g | N.D. |
| vi khuẩn Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (theo GC) | Nhỏ hơn hoặc bằng 5000ppm | 500 trang/phút |
| Kho | Bảo quản ở nơi kín, tối và khô dưới -20 độ | |
|
|
||
| Công thức hóa học: | C29H48N12O8 |
| Khối lượng chính xác: | 692 |
| Trọng lượng phân tử: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Phân tích nguyên tố: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
viên thuốc Opiorphinlà một chất peptide có tác dụng giảm đau mạnh mẽ lần đầu tiên được phát hiện trong nước bọt của con người, cấu trúc hóa học và cơ chế hoạt động độc đáo của nó đã mang lại hy vọng mới cho lĩnh vực kiểm soát cơn đau.
Ức chế enzyme phân hủy enkephalin
1. Chức năng và sự phân hủy của enkephalin
Enkephalin là một peptide opioid nội sinh có thể liên kết với các thụ thể opioid trong cơ thể và tạo ra tác dụng giảm đau. Tuy nhiên, trong những trường hợp bình thường, enkephalin bị phân hủy nhanh chóng bởi hai enzyme phân giải enkephalin - endopeptidase trung tính ở người (hNEP, mã enzyme EC 3.4.24.11) và aminopeptidase ngoại sinh ở người (hAP-N, mã enzyme EC 3.4.11.2), dẫn đến thời gian tác dụng ngắn. Quá trình thoái hóa này làm hạn chế tác dụng giảm đau kéo dài của enkephalin trong cơ thể.
2. Tác dụng ức chế
Là một chất ức chế mạnh enkephalin làm bất hoạt enzym dị hợp tử kẽm ở người, nó có thể liên kết với hNEP và hAP-N, ức chế sự phân hủy enkephalin của chúng. Cụ thể, bằng cách chiếm vị trí hoạt động của các enzyme này, chúng bị ngăn cản liên kết với enkephalin, do đó bảo vệ enkephalin khỏi bị thoái hóa. Cơ chế này duy trì nồng độ enkephalin cao trong cơ thể, liên tục kích hoạt sự dẫn truyền phụ thuộc opioid nội sinh và cuối cùng tạo ra tác dụng giảm đau.
3. Bằng chứng thực nghiệm
Một số lượng lớn các thử nghiệm in vitro đã xác nhận tác dụng ức chế của Opiorphin đối với hNEP và hAP-N. Ví dụ, trong các thí nghiệm đại tràng ex vivo ở chuột, Opiorphin (1-100 μ M) có thể gây ra sự co thắt đại tràng ở chuột theo cách phụ thuộc vào nồng độ và tăng cường phản ứng co bóp do methionine enkephalin gây ra. Điều này chỉ ra rằng nó có thể bảo vệ enkephalin khỏi sự thoái hóa, từ đó tăng cường chức năng sinh lý của nó. Ngoài ra, sự ức chế quá trình thủy phân hNEP tái tổ hợp bằng enzym trên bề mặt tế bào trong Mca-BK2 dẫn đến giá trị IC50 là 33 μ M và sự ức chế sự phân cắt Ala pNA của hAP-N dẫn đến giá trị IC50 là 65 μ M, chứng tỏ thêm tác dụng ức chế của nó đối với hai enzyme này.
Nguồn thông tin: Sohu, Blog CSDN, Mạng lưới dụng cụ hóa học
Kích hoạt sự dẫn truyền phụ thuộc opioid nội sinh
1. Kích hoạt hệ thống opioid nội sinh
Bằng cách ức chế các enzyme phân hủy enkephalin, enkephalin nội sinh được bảo vệ khỏi sự phân hủy, từ đó kích hoạt quá trình truyền phụ thuộc opioid nội sinh. Hệ thống opioid nội sinh bao gồm các peptide opioid nội sinh như enkephalin và dynorphin, cũng như các thụ thể opioid như μ, δ và κ. Nó không tác động trực tiếp lên thụ thể opioid mà gián tiếp kích hoạt thụ thể opioid bằng cách tăng nồng độ enkephalin, tạo ra tác dụng giảm đau.
2. Kiểm chứng thực nghiệm tác dụng giảm đau
Các thí nghiệm trên động vật đã cho thấy tác dụng giảm đau đáng kể. Trong các thí nghiệm trên chuột, tiêm các liều Opiorphin khác nhau (1,25-10 μ g/kg) vào tâm thất có thể gây ra tác dụng giảm đau mạnh ở liều - và tùy thuộc vào thời gian.
Vào thời điểm 10 phút sau khi tiêm, có sự thay đổi đáng kể về tỷ lệ độ trễ giật đuôi (TWL) ở các nhóm liều khác nhau, với 28,90% ở nhóm 1,25 mg/kg và cao tới 91,89% ở nhóm 10 mg/kg. Điều này chỉ ra rằngviên thuốc opiorphincó tiềm năng lớn trong việc giảm đau.
3. So sánh với thuốc giảm đau opioid truyền thống
So với các thuốc giảm đau opioid truyền thống như morphin, nó có nguy cơ nghiện và khả năng dung nạp thấp hơn. Điều này là do nó tạo ra tác dụng giảm đau bằng cách bảo vệ enkephalin nội sinh, thay vì kích hoạt trực tiếp các thụ thể opioid. Do đó, nó làm giảm khả năng nghiện và phụ thuộc, cung cấp các lựa chọn mới để kiểm soát cơn đau.
Nguồn thông tin: Sohu, Baijiahao, Mạng dụng cụ hóa học
Tác dụng điều hòa hệ tim mạch
1. Quan sát thực nghiệm phản ứng tim mạch
Ngoài tác dụng giảm đau, nó còn có tác dụng nhất định đối với hệ tim mạch. Các thí nghiệm đã phát hiện ra rằng tiêm tĩnh mạch có thể phụ thuộc vào liều lượng gây ra sự gia tăng nhanh chóng huyết áp động mạch trung bình và nhịp tim ở chuột được gây mê bằng Uratan. Phản ứng tim mạch này có thể liên quan đến sự điều hòa tăng nồng độ angiotensin nội sinh trong máu, trong đó hệ thần kinh giao cảm cũng có liên quan.
3. Hệ thống opioid không liên quan đến phản ứng tim mạch
Điều đáng chú ý là hệ thống opioid không tham gia vào phản ứng tim mạch gây ra. Thí nghiệm cho thấy chất đối kháng thụ thể opioid không chọn lọc naloxone không có tác dụng đáng kể đối với các tác động tim mạch gây ra. Điều này chỉ ra rằng cơ chế hoạt động của hệ tim mạch khác với tác dụng giảm đau của nó.
2. Tìm hiểu cơ chế đáp ứng của tim mạch
Nghiên cứu sâu hơn đã chỉ ra rằng các phản ứng tim mạch gây ra có thể bị đối kháng đáng kể bởi thuốc ức chế men chuyển angiotensin-Captopril và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II loại 1 Valsartan. Điều này cho thấy hệ thống renin-angiotensin (RAS) có liên quan đến tác động lên tim mạch của chất này. Ngoài ra, tiêm tĩnh mạch trước thuốc đối kháng thụ thể alpha adrenergic phentolamine và thuốc đối kháng thụ thể beta adrenergic propranolol cũng có thể ức chế sự gia tăng huyết áp trung bình do chúng gây ra. Tuy nhiên, propranolol có thể ức chế đáng kể phản ứng nhịp tim nhanh mà nó gây ra, trong khi phentolamine thì không. Điều này cho thấy tác dụng lên tim mạch của nó có thể liên quan đến nhiều cơ chế, bao gồm kích hoạt RAS và điều hòa hệ thần kinh giao cảm.
Nguồn thông tin: Docin.com Douding.com, không có (top 30 tài liệu liên quan trong Cơ sở dữ liệu toàn văn của Tạp chí Trung Quốc)
Tác dụng chống trầm cảm
1.Kết quả thực nghiệm về tác dụng chống trầm cảm
Ngoài tác dụng giảm đau và điều hòa tim mạch, nó còn có đặc tính chống trầm cảm. Trong thí nghiệm buộc chuột phải bơi, việc tiêm Opiorphin (50, 100, 200 và 300 µg/kg) vào tâm thất bên đã rút ngắn thời gian bất động tích lũy của chuột một cách phụ thuộc, điều này cho thấy Opiorphin có đặc tính chống trầm cảm.
3. Tác động đến hoạt động độc lập
Để loại trừ khả năng tác dụng chống trầm cảm của nó trong thí nghiệm buộc phải bơi là do kích thích thần kinh, thí nghiệm cũng kiểm tra tác động của nó đối với hoạt động tự chủ của chuột. Kết quả cho thấy không có ảnh hưởng gì đến hoạt động tự chủ của những con chuột không thích nghi trước, nhưng tăng cường một chút khả năng hoạt động tự chủ của những con chuột thích nghi trước. Điều này chỉ ra rằng tác dụng chống trầm cảm của nó không đạt được thông qua các dây thần kinh kích thích.
2. Tìm hiểu cơ chế tác dụng chống trầm cảm
Nghiên cứu sâu hơn cho thấy tác dụng chống trầm cảm của nó được thực hiện thông qua con đường opioid của enkephalin. Thuốc đối kháng thụ thể opioid không chọn lọc naloxone khi dùng phối hợp có thể vô hiệu hóa hoàn toàn tác dụng chống trầm cảm của chất này. Cho rằng enkephalin có hai thụ thể, μ - và δ -, các thử nghiệm tiếp theo sẽ sử dụng μ - và δ - chất đối kháng chọn lọc thụ thể opioid - DNA và naltrindole kết hợp để nghiên cứu các loại thụ thể cụ thể. Kết quả cho thấy chất đối kháng thụ thể δ naltrindle có thể chống lại hoàn toàn tác dụng chống trầm cảm của nó, trong khi chất đối kháng thụ thể μ - RNA ức chế một phần tác dụng này. Điều này chỉ ra rằng nó làm tăng nồng độ enkephalin ngoại bào bằng cách ức chế sự thoái hóa của nó, kích hoạt gián tiếp các thụ thể opioid μ và δ để phát huy tác dụng chống trầm cảm.
Nguồn thông tin: Nền tảng dịch vụ tri thức dữ liệu Wanfang, không có (30 tài liệu liên quan hàng đầu trong Cơ sở dữ liệu toàn văn của Tạp chí Trung Quốc)
Các tác động tiềm ẩn khác
1. Tác động đến chứng đau đường ruột
Ngoài những tác dụng nói trên, nó còn được ứng dụng trong nghiên cứu về chứng đau liên quan đến đường ruột. Nghiên cứu đã chỉ ra rằng nó có thể tăng cường phản ứng của ruột với methionine enkephalin, có thể cung cấp một phương pháp mới để điều trị cơn đau do các bệnh như hội chứng ruột kích thích. Trong thí nghiệm đại tràng ex vivo trên chuột,viên thuốc opiorphin(1-100 μ M) có thể gây ra sự co thắt ở đoạn xa đại tràng ở chuột theo cách phụ thuộc vào nồng độ và tăng cường phản ứng co bóp do methionine enkephalin gây ra.
2. Tác động lên hệ miễn dịch
Mặc dù hiện nay nghiên cứu về tác động lên hệ miễn dịch còn hạn chế nhưng các thành phần khác trong nước bọt như lysozyme và mucin đều có khả năng làm sạch vết thương và ức chế vi khuẩn. Điều này cho thấy các thành phần trong nước bọt đóng vai trò quan trọng trong việc phòng vệ miễn dịch. Nghiên cứu trong tương lai có thể khám phá thêm liệu nó có tham gia vào quá trình điều hòa miễn dịch hay không.
Nguồn thông tin: Sohu, weibo
Câu hỏi thường gặp
Opiorphin có mạnh hơn morphin không?
Hợp tác với nhóm ETAP từ Nancy{0}}Brabois Technopole, các nhà khoa học của Viện Pasteur đã chứng minh trên cơ thể sống rằng, với cùng một liều lượng, Opiorphin tạo ra tác dụng giảm đau tương đương như morphin, trong cả cơn đau cấp tính do nhiệt và cơ học cũng như trong cơn đau do thuốc-do hóa chất.
Bạn có thể chiết xuất opiorphin từ nước bọt?
Do đó, SUPRAS dựa trên HFBA-có khả năng chiết xuất opiorphin từ các mẫu nước bọt một cách hiệu quả và cho thấy tiềm năng cao trong việc xác định một số axit amin và oligopeptide từ các mẫu sinh học.
Thuốc giảm đau mạnh nhất của con người là gì?
Đây là loại thuốc phiện mạnh nhất hiện có trong cơ sở y tế, mạnh hơn morphin từ 50 đến 100 lần. Carfentanyl, một chất tương tự fentanyl được coi là loại thuốc phiện mạnh nhất, mạnh hơn morphin khoảng 10.000 lần. Do có hiệu lực cực cao nên carfentanil hiếm khi được sử dụng trong điều trị y tế cho con người.
Chú phổ biến: máy tính bảng opiorphin, nhà sản xuất, nhà cung cấp máy tính bảng opiorphin Trung Quốc
