Liraglutide Peptide

Liraglutide Peptidelà một chất chủ vận thụ thể glucagon giống như peptide-1 (GLP-1). Nó bao gồm 31 axit amin và là một polypeptide tuyến tính, duy nhất ở chỗ chuỗi bên axit béo C16 được kết nối với lysine thứ 26. Việc sửa đổi cấu trúc này mang lại cho Lilalutide nhiều đặc tính tuyệt vời, khiến nó đóng vai trò quan trọng trong điều trị bệnh tiểu đường và kiểm soát cân nặng. Có hai thay đổi chính so với phân tử GLP-1 tự nhiên. Một là lysine thứ 34 của phân tử GLP-1 tự nhiên được thay thế bằng arginine, và hai là chuỗi bên axit béo 16 carbon palmitoyl qua trung gian axit glutamic được thêm vào lysine thứ 26. Sự thay đổi phân tử độc đáo này mang lại nhiều lợi thế.

​

LiraglutideCOA

Liraglutide Peptide, với tư cách là một-chất chủ vận thụ thể GLP-1 tác dụng kéo dài, hiện đã được phê duyệt trên toàn cầu và ở Trung Quốc dưới dạng thuốc hạ đường huyết cốt lõi với chỉ định kép để kiểm soát đường huyết và bảo vệ tim mạch. Ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 mắc bệnh tim mạch do xơ vữa động mạch (ASCVD, bao gồm bệnh tim mạch vành, nhồi máu cơ tim, đột quỵ do thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại biên), suy tim, tăng huyết áp và rối loạn lipid máu, nó có nhiều giá trị lâm sàng là "giảm lượng đường trong máu, cân nặng, tim và thận".

 

Chẩn đoán bệnh tim mạch xơ vữa động mạch
Bệnh tim mạch vành: tiền sử nhồi máu cơ tim cũ, đau thắt ngực không ổn định, đau thắt ngực ổn định và tái thông động mạch vành (PCI/CABG).
Bệnh mạch máu não: đột quỵ do thiếu máu cục bộ, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua (TIA), nhồi máu não không triệu chứng.
Bệnh mạch máu ngoại biên: Bệnh tắc động mạch chi dưới, hẹp động mạch cảnh Lớn hơn hoặc bằng 50%.

 

Suy tim phối hợp
Suy tim với phân suất tống máu giảm (HFrEF), suy tim với phân suất tống máu bảo tồn (HFpEF), NYHA độ II{0}}IV.
Nhiều yếu tố nguy cơ-cao về tim mạch
Tuổi Lớn hơn hoặc bằng 55 tuổi+tăng huyết áp+rối loạn mỡ máu+hút thuốc+béo phì (BMI Lớn hơn hoặc bằng 27 kg/m 2), bất kỳ hai hoặc nhiều hơn.

 

Đối tượng không áp dụng (chống chỉ định/thận trọng)
Bệnh tiểu đường loại 1, bệnh tiểu đường nhiễm toan ceton; Tiền sử cá nhân/gia đình mắc bệnh ung thư tuyến giáp thể tuỷ (MTC) và đa u tuyến nội tiết loại 2 (MEN-2).
Tiền sử tái phát viêm tụy cấp và viêm tụy mãn tính; Rối loạn chức năng gan và thận nặng (eGFR<15 ml/min/1.73m ²) should be used with caution.

Nguồn thông tin tham khảo:

1. Novo Nordisk Trung Quốc. Thông báo phê duyệt chỉ định tim mạch của Liraglutide (Novolytek) NMPA 2020-05-14.
2. Dược phẩm sinh học Trung Quốc. Hướng dẫn tiêm Liraglutide của Beilin ® (3ml: 18mg). 2025
3. DailyMed. Nhãn FDA Victoza (liraglutide). 2026.
4. Chi nhánh Nội tiết của Hiệp hội Y khoa Trung Quốc. Hướng dẫn của Trung Quốc về Phòng ngừa và Điều trị Bệnh tiểu đường Loại 2 (2024) Tạp chí Nội tiết và Chuyển hóa Trung Quốc, 2024
5. Nhóm hợp tác nghiên cứu LEADER. Phác đồ nghiên cứu kết quả tim mạch của Liraglutide và các đặc điểm cơ bản của dân số 2016

 

Cơ chế chống xơ vữa động mạch

Cải thiện chức năng nội mô: Kích hoạt GLP-1R trong tế bào nội mô, thúc đẩy tổng hợp oxit nitric (NO), làm giãn mạch máu và cải thiện chức năng giãn mạch phụ thuộc nội mô (EDV) từ 30% đến 40%. Ức chế quá trình apoptosis của tế bào nội mô, giảm các dấu hiệu tổn thương nội mô (vi bong bóng nội mô, sICAM-1) và giảm nguy cơ bắt đầu xơ vữa động mạch.

Ức chế sự phát triển của mảng bám và ổn định các mảng bám dễ bị tổn thương: giảm sự tăng sinh và di chuyển tế bào cơ trơn mạch máu, ức chế sự tăng trưởng thể tích mảng bám (thí nghiệm trên động vật ức chế 7,8%). Giảm sự xâm nhập của đại thực bào, các yếu tố gây viêm (TNF -, IL-6, hs CRP) và hoạt động của protease mô trong mảng bám, tăng hàm lượng collagen và giảm nguy cơ vỡ mảng bám.
Điều hòa chuyển hóa lipid: giảm chất béo trung tính (-15%~-20%), LDL-C nhỏ và đậm đặc (-10%~-15%), tăng nhẹ HDL-C (+5%~+8%) và giảm lắng đọng lipid.

Cơ chế bảo vệ cơ tim và chống suy tim

 

Cải thiện chuyển hóa năng lượng của cơ tim: tăng tỷ lệ creatine phosphate với ATP trong cơ tim, tăng cường dự trữ co bóp cơ tim, cải thiện tưới máu cơ tim và tăng khoảng cách đi bộ 6 phút lên 33m.
Ức chế tái cấu trúc và xơ hóa cơ tim: ức chế sự tăng sinh của nguyên bào sợi cơ tim, giảm lắng đọng collagen, giảm chỉ số khối tâm thất trái và cải thiện chức năng tâm trương thất trái.
Giảm tổn thương tái tưới máu do thiếu máu cục bộ cơ tim: kích hoạt con đường PI3K/Akt, giảm quá trình apoptosis của tế bào cơ tim do thiếu máu cục bộ và thu nhỏ vùng nhồi máu cơ tim (thí nghiệm trên động vật -28%).

Giảm huyết áp, giảm cân và tối ưu hóa quá trình trao đổi chất
Tác dụng hạ huyết áp: Huyết áp tâm thu giảm 3-5 mmHg, huyết áp tâm trương giảm 2-3 mmHg, không phụ thuộc vào việc giảm cân và giảm gánh nặng cho mạch máu.
Giảm cân mạnh mẽ: giảm cân trung bình 4,3kg (LEADER) và vòng eo 8,2cm, giảm béo bụng và gánh nặng cho tim.
Chống viêm và chống oxy hóa: giảm hs CRP, IL-6, các dấu hiệu stress oxy hóa (MDA, ROS) và làm giảm tình trạng viêm mãn tính trên toàn cơ thể.
Bảo vệ hiệp đồng thận
Giảm tỷ lệ albumin/creatinine trong nước tiểu (UACR -25% đến -40%), trì hoãn sự suy giảm eGFR và giảm nguy cơ tiến triển bệnh thận và tử vong do tim mạch.

Nguồn thông tin tham khảo:

1. PMC. Cơ chế bảo vệ tim mạch của Liraglutide. Độ phân giải vòng. 2021.
2. Tạp chí Tim mạch Châu Âu GLP-1RA có tác dụng chống xơ vữa động mạch và chống-viêm độc lập hai nghìn hai mươi sáu
3. PubMed. Liraglutide cải thiện tưới máu cơ tim và chuyển hóa năng lượng ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2. 2025.
4. Nhóm nghiên cứu LÃNH ĐẠO. Liraglutide và kết quả tim mạch. N Tiếng Anh J Med. 2016.
5. Hiệp hội Tim mạch Trung Quốc Sự đồng thuận của chuyên gia Trung Quốc về thuốc chủ vận thụ thể GLP-1 để bảo vệ tim mạch 2025

 

Bệnh tim mạch vành kết hợp (dân số áp dụng nhiều nhất)

Tình huống áp dụng: 30 ngày sau hội chứng mạch vành cấp tính (ACS), bệnh tim mạch vành ổn định, phẫu thuật PCI/CABG và cơn đau thắt ngực tái phát.
Lợi ích cốt lõi: Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim tái phát và tử vong do tim mạch (HR=0.82). Cải thiện tình trạng thiếu máu cục bộ cơ tim, giảm tần suất các cơn đau thắt ngực và tăng cường khả năng chịu đựng khi tập thể dục. Hạ đường huyết mà không làm tăng đường huyết, không gây suy tim, không gây huyết khối trong stent.
Cách sử dụng: Bắt đầu với liều 0,6mg qd trong 1 tuần → duy trì ở mức 1,2-1,8 mg qd, không cần điều chỉnh liều lượng do bệnh tim mạch vành.

Đột quỵ thiếu máu cục bộ kết hợp/TIA

 

Các tình huống áp dụng
Đột quỵ thiếu máu cục bộ trước đây TIA, Hẹp động mạch cảnh không triệu chứng (Lớn hơn hoặc bằng 50%).
Lợi ích cốt lõi (được xác nhận bởi nghiên cứu của Trung Quốc)
Tỷ lệ tái phát của đột quỵ là 7,9% so với 13,8%, với mức giảm rủi ro là 44% (HR=0.56).
Cải thiện kết quả thần kinh trong 90 ngày và giảm tỷ lệ khuyết tật.
Giảm nguy cơ-trầm cảm sau đột quỵ và suy giảm nhận thức.

Suy tim kết hợp (HFrEF/HFpEF)

 

Các tình huống áp dụng
NYHA độ II{0}}IV, LVEF Nhỏ hơn hoặc bằng 40% (HFrEF) hoặc LVEF Lớn hơn hoặc bằng 50% (HFpEF).
Lợi ích cốt lõi
Giảm nguy cơ nhập viện vì suy tim trầm trọng hơn từ 18% đến 27%.
Cải thiện khoảng cách đi bộ 6 phút và giảm bớt khó thở khi gắng sức.
Không giữ nước và natri nặng, không có tác dụng tiêu cực lên cơ bắp.
chú ý
Suy tim nặng (NYHA IV) cần theo dõi thể tích; Được sử dụng cùng với SGLT-2i như một sự kết hợp vàng.

Nguồn thông tin tham khảo:

1. Hiệp hội Y khoa Trung Quốc Chi nhánh bệnh tim mạch. Đồng thuận của chuyên gia về chẩn đoán và điều trị bệnh tiểu đường kết hợp với bệnh tim mạch vành (2025) Tạp chí Bệnh tim mạch Trung Quốc, 2025
2. JAMA Thần kinh. Liraglutide làm giảm đột quỵ tái phát ở bệnh nhân T2DM bằng AIS/TIA. 2025.
3. PubMed. Liraglutide trong bệnh suy tim: phân tích tổng hợp-RCT. 2025.
4. Tạp chí thuốc mới của Trung Quốc. Việc áp dụng liraglutide trong các phân nhóm khác nhau của bệnh ASCVD hai nghìn hai mươi-năm
5. Hướng dẫn của Novo Nordisk về ứng dụng lâm sàng Victoza kết hợp với bệnh tim mạch hai nghìn hai mươi-bốn

Phối hợp với thuốc ức chế SGLT-2

 

Phác đồ: Liraglutide 1,8mg qd+Dapagliflozin 10mg qd/Engrelizin 10mg qd.
Lợi ích hợp tác
Nguy cơ mắc MACE giảm từ 25% đến 30%, tỷ lệ tử vong do tim mạch giảm 30% và tỷ lệ nhập viện vì suy tim giảm 40%.
Bảo vệ thận kép, giảm cân hiệu quả (-8 ~ -12kg) và nguy cơ hạ đường huyết cực thấp.
Áp dụng: Tất cả bệnh nhân đái tháo đường týp 2 kết hợp bệnh tim mạch vành/suy tim đều là lựa chọn hàng đầu.

Kết hợp với Metformin

Gói: Liraglutide+Metformin (1000-2000mg/ngày).
Lợi ích: HbA1c giảm thêm từ 1,0% đến 1,5%, tác dụng hiệp đồng giảm cân và kết hợp bảo vệ tim mạch.
Điều cấm kỵ: Metformin chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận (eGFR<30).
Điều trị phối hợp với statin/thuốc kháng tiểu cầu

Không có tương tác thuốc với atorvastatin, aspirin hoặc clopidogrel và không làm tăng nguy cơ chảy máu.
Có thể được sử dụng an toàn trong thời gian điều trị kép ACS/đột quỵ.
Tránh sử dụng thuốc kết hợp
Khi dùng kết hợp với thuốc kích thích tiết insulin mạnh (glimepiride), nên giảm liều từ 20% đến 50% để tránh hạ đường huyết.
Không được sử dụng kết hợp với chế phẩm hàng tuần GLP-1RA (cơ chế nhân đôi).

Nguồn thông tin tham khảo:

1. ADA/EASD. Đồng thuận về quản lý tăng đường huyết của bệnh tiểu đường Loại 2 (2025). Chăm sóc bệnh tiểu đường, 2025
2. Chi nhánh Bệnh tiểu đường của Hiệp hội Y khoa Trung Quốc Sự đồng thuận của chuyên gia về ứng dụng lâm sàng của GLP-1RA (2025) Tạp chí bệnh tiểu đường Trung Quốc, 2025
3. PubMed. Liraglutide + SGLT-2i trong CVD: phân tích tổng hợp. 2025.
4. Báo Diễn đàn Y học Trung Quốc. Con đường hạ đường huyết kết hợp ở bệnh nhân mắc bệnh tim mạch và tiểu đường 2226-sáu
5. Thuốc tiêm Beilin ® Liraglutide. Hướng dẫn tương tác thuốc hai nghìn hai mươi-năm

Chú phổ biến: peptide liraglutide, nhà sản xuất, nhà cung cấp peptide liraglutide Trung Quốc