Thuốc tiêm Terlipressin Acetate

Xuất huyết do vỡ giãn tĩnh mạch thực quản và dạ dày là một cơn tăng huyết áp cửa nghiêm trọng và đe dọa tính mạng, chủ yếu do xơ gan mất bù. Nó được đặc trưng bởi sự khởi phát đột ngột, xuất huyết đột ngột và ồ ạt, huyết động không ổn định nhanh chóng và tỷ lệ tử vong trong thời gian ngắn cực kỳ cao, đặt ra thách thức nghiêm trọng đối với việc quản lý lâm sàng cấp cứu. Một khi xuất huyết xảy ra, bệnh nhân có nguy cơ cao bị sốc mất máu, bệnh não gan, nhiễm trùng và rối loạn chức năng đa cơ quan, nên việc can thiệp kịp thời và hiệu quả là vô cùng quan trọng. Mục tiêu cốt lõi của điều trị trong giai đoạn cấp tính tập trung vào việc đạt được sự cầm máu nhanh chóng và đáng tin cậy, ổn định chức năng tuần hoàn, giảm căng thẳng tĩnh mạch cửa và ngăn ngừa tình trạng bệnh trở nên xấu đi. Là liệu pháp điều trị bằng thuốc cấp cứu hàng đầu được khuyến khích mạnh mẽ bởi các hướng dẫn lâm sàng chính trong nước và quốc tế.Thuốc tiêm Terlipressin Acetatehoạt động như một chất tương tự vasopressin tổng hợp giúp giảm căng thẳng tĩnh mạch cửa một cách hiệu quả bằng cách làm co các mạch máu nội tạng, do đó làm giảm đáng kể lưu lượng máu trong giãn tĩnh mạch.

 

Sản phẩm của chúng tôi

 

Thuốc tiêm Terlipressin Acetate

Terlipressin tiêm 1 mg

Viên nén Terlipressin

​

Terlipressin axetatCOA

Giấy chứng nhận phân tích
Tên ghép	Terlipressin axetat
Cấp	Cấp dược phẩm
Số CAS	14636-12-5
Số lượng	36g
Tiêu chuẩn đóng gói	Túi PE + Túi giấy Al
nhà sản xuất	Công ty TNHH Thiểm Tây BLOOM TECH
Lô số	202601090086
MFG	Ngày 9 tháng 1 năm 2026
EXP	Ngày 8 tháng 1 năm 2029
Kết cấu
Mục	Tiêu chuẩn doanh nghiệp	Kết quả phân tích
Vẻ bề ngoài	Bột màu trắng hoặc gần như trắng	phù hợp
Hàm lượng nước	Nhỏ hơn hoặc bằng 5,0%	0.54%
Tổn thất khi sấy	Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0%	0.42%
Kim loại nặng	Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm	N.D.
	Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm	N.D.
	Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm	N.D.
	Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm	N.D.
Độ tinh khiết (HPLC)	Lớn hơn hoặc bằng 99,0%	99.98%
Tạp chất đơn	<0.8%	0.52%
Tổng số vi sinh vật	Nhỏ hơn hoặc bằng 750cfu/g	95
E. Coli	Nhỏ hơn hoặc bằng 2MPN/g	N.D.
vi khuẩn Salmonella	N.D.	N.D.
Ethanol (theo GC)	Nhỏ hơn hoặc bằng 5000ppm	500 trang/phút
Kho	Bảo quản ở nơi kín, tối và khô dưới -20 độ

Nó có giá trị điều trị quan trọng trong toàn bộ quá trình quản lý, bao gồm kiểm soát chảy máu ồ ạt cấp tính, duy trì cầm máu ổn định và giảm nguy cơ tái xuất huyết sớm. Với hiệu quả ổn định và đặc tính an toàn thuận lợi,Thuốc tiêm Terlipressin Acetatecải thiện đáng kể tỷ lệ thành công của điều trị cấp cứu, giảm tỷ lệ tử vong và cung cấp hỗ trợ cần thiết để cải thiện tiên lượng lâu dài của bệnh nhân xuất huyết do giãn tĩnh mạch liên quan đến xơ gan.

Cơ chế dược lý cốt lõi của Terlipressin điều hòa chảy máu

Nó đạt được mục tiêu chính xác để kiểm soát chảy máu do giãn tĩnh mạch thực quản và dạ dày, và cơ chế cụ thể có thể được chia thành hai điểm:

Thuốc giải phóng các chất chuyển hóa có hoạt tính sau khi thủy phân bằng enzyme trong cơ thể, kích thích chọn lọc thụ thể V1 của đám rối động mạch vi tuần hoàn nội tạng, làm trung gian co thắt cơ trơn mạch máu vừa phải, làm giảm lượng máu trào ngược hệ cửa, điều hòa giảm sức căng tĩnh mạch cửa từ gốc, làm giảm ứ máu trong giãn tĩnh mạch và giảm sốc dòng máu tại vị trí đứt mạch. So với vasopressin nội sinh.

Ái lực của nó với thụ thể V1 tăng lên đáng kể và vị trí tác động của nó tập trung hơn ở vùng mạch máu nội tạng, tránh sự co thắt không chọn lọc của các mạch máu hệ thống. Điều này không chỉ đảm bảo tính chính xác của việc điều chỉnh độ căng tĩnh mạch cửa mà còn làm giảm nguy cơ giảm tưới máu mô do co thắt mạch máu rộng, tạo nền tảng dược lý để kiểm soát nhanh chóng tình trạng chảy máu cấp tính.

Đối với các nhánh cung cấp máu của giãn tĩnh mạch thực quản và dạ dày, nó có thể điều chỉnh độ căng của thành mạch máu, co các mạch tuần hoàn phụ giãn nở bất thường, giảm tưới máu cho các tĩnh mạch bị bệnh, đẩy nhanh quá trình co và đóng các mạch máu nhỏ xung quanh tổn thương xuất huyết, thúc đẩy khởi động cơ chế đông máu, đạt được khả năng cầm máu nhanh chóng và có tác động không-đặc hiệu tối thiểu lên hệ thống mạch máu ngoại vi của toàn cơ thể.

Thuốc này có thể tác động trực tiếp lên các tế bào cơ trơn mạch máu xung quanh tĩnh mạch bị giãn, gây co mạch bằng cách điều chỉnh nồng độ ion canxi nội bào. Nó không chỉ có thể ngăn chặn trực tiếp việc cung cấp lưu lượng máu đến tổn thương xuất huyết mà còn tạo điều kiện thuận lợi cho sự kết dính tiểu cầu và tập hợp các yếu tố đông máu bằng cách cải thiện môi trường huyết động cục bộ. Dưới tác động kép, nó có thể đóng nhanh chóng tổn thương xuất huyết và đặc tính tác dụng lâu dài của các chất chuyển hóa của nó có thể duy trì tính liên tục của tác dụng cầm máu và giảm tình trạng suy cầm máu do dao động căng thẳng mạch máu gây ra.

Nguồn thông tin:

Xinmiao Chu, et al. Terlipressin trong điều trị xuất huyết do giãn tĩnh mạch cấp tính: Đánh giá hệ thống và phân tích tổng hợp-các thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng[J]. Y học (Baltimore), 2018, 97(45): e13437.

Garcia-Tsao G, Bosch J. Quản lý giãn tĩnh mạch và xuất huyết do giãn tĩnh mạch trong bệnh xơ gan[J]. N Engl J Med, 2010, 362(9): 823-832.

Carbonell N, Pauwels A, Serfaty L, và cộng sự. Cải thiện khả năng sống sót sau xuất huyết do giãn tĩnh mạch ở bệnh nhân xơ gan trong hai thập kỷ qua [J]. Gan mật, 2004, 40(3): 652-659.

Hiệu quả cấp cứu-đầu tiên của chảy máu ồ ạt cấp tính

Trong trường hợp khẩn cấp xuất huyết ồ ạt cấp tính do vỡ giãn tĩnh mạch thực quản và dạ dày, giá trị can thiệp-đầu tiên củaThuốc tiêm Terlipressin Acetatechủ yếu được thể hiện ở ba khía cạnh:

(I) cầm máu hiệu quả

Các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó có thời gian bán thải dài-và tác dụng bền vững và ổn định. Sau một liều nạp duy nhất, hầu hết bệnh nhân có thể kiểm soát được tình trạng xuất huyết hiệu quả trong vòng 48 giờ. Tốc độ đáp ứng cầm máu và độ ổn định tác dụng tốt hơn thuốc vasopressin truyền thống, giảm nguy cơ chảy máu tái phát. Dữ liệu lâm sàng cho thấy sau khi dùng thuốc, có thể thấy các dấu hiệu xuất huyết giảm đáng kể trong vòng trung bình 12 giờ. So với vasopressin có thời gian bắt đầu cầm máu khoảng 24 giờ, loại thuốc này có thể ngăn chặn quá trình xuất huyết nhanh hơn, giảm nguy cơ biến chứng nặng như sốc xuất huyết và suy đa cơ quan, đồng thời đường cong tác dụng ổn định của nó tránh được những biến động nghiêm trọng về căng thẳng mạch máu do tăng giảm nồng độ thuốc đột ngột, càng làm giảm khả năng cầm máu thất bại.

(II) Thích ứng với các trường hợp nặng

Đối với những bệnh nhân bị bệnh nặng có xuất huyết ồ ạt và có triệu chứng tiền sốc, loại thuốc này có thể nhanh chóng điều chỉnh sức căng tĩnh mạch cửa đồng thời bổ sung thể tích máu, ngăn chặn sự tiến triển của xuất huyết và mở ra cơ hội cho các biện pháp can thiệp tiếp theo như nội soi; Thuốc có tác động nhẹ đến huyết áp và tỷ lệ phản ứng bất lợi về tim mạch thấp, khiến thuốc phù hợp với những bệnh nhân có nguy cơ cao mắc các bệnh tim mạch tiềm ẩn. Đối với những bệnh nhân có các triệu chứng tiền sốc như mất máu trên 1000ml, da ẩm và lạnh, nhịp tim tăng nhanh,Thuốc tiêm Terlipressin Acetatecó thể nhanh chóng giảm sức căng tĩnh mạch cửa về mức an toàn trên cơ sở hồi sức bằng dịch truyền, giảm nguy cơ tái xuất huyết tĩnh mạch. Đồng thời, tác dụng co bóp của nó đối với các mạch máu mạch vành và ngoại biên là nhẹ và sẽ không làm tình trạng cơ bản của bệnh tim mạch vành và bệnh nhân tăng huyết áp trở nên tồi tệ hơn. Ngay cả khi kết hợp với bệnh tim mạch liên quan đến xơ gan, nó vẫn có thể được sử dụng một cách an toàn, mở rộng đáng kể phạm vi áp dụng cho những bệnh nhân nguy kịch.

(III)Hoạt động lâm sàng thuận tiện

Thuốc có thể được dùng thông qua truyền tĩnh mạch hoặc truyền ngắt quãng mà không cần bơm tĩnh mạch liên tục. Quá trình này đơn giản và phù hợp với nhiều tình huống như cơ sở y tế ban đầu và vận chuyển cấp cứu, giúp dễ dàng thực hiện các biện pháp can thiệp khẩn cấp. Trong kế hoạch cấp cứu thông thường, nó chỉ yêu cầu truyền tĩnh mạch ban đầu một liều nạp, sau đó là liều duy trì trong khoảng thời gian cố định mà không cần thiết bị điều khiển bơm truyền phức tạp. Cơ sở chăm sóc sức khỏe ban đầu không yêu cầu bổ sung thiết bị truyền dịch chuyên dụng để thực hiện điều trị; Trong quá trình vận chuyển cấp cứu, chế độ quản lý không liên tục không bị giới hạn bởi môi trường vận chuyển và nhịp độ quản lý có thể được điều chỉnh bất cứ lúc nào để đảm bảo hiệu quả cầm máu liên tục trong quá trình vận chuyển, mang lại những đảm bảo chính cho bệnh nhân được chuyển đến các bệnh viện cấp cao hơn-để điều trị thêm.

Nguồn thông tin:

S Walker, HP Kreichgauer, JC Bode. Terlipressin so với somatostatin trong điều trị xuất huyết do giãn tĩnh mạch thực quản--báo cáo cuối cùng của một nghiên cứu mù đôi, đối chứng giả dược[J]. Dig Dis Sci, 1997, 42(11): 2298-2304.

Su Xue, Zheng Sheng, Huang Yuanfei, v.v. Tiến trình nghiên cứu về liệu pháp thuốc vận mạch trong điều trị xuất huyết do giãn tĩnh mạch thực quản và dạ dày [J]. Tạp chí Gan mật Trung Quốc (Phiên bản điện tử), 2024, 16 (2): 45-52

Tài liệu tham khảo

Tripathi D, Stanley AJ, Hayes PC, và cộng sự. Hướng dẫn của Vương quốc Anh về quản lý xuất huyết do giãn tĩnh mạch ở bệnh nhân xơ gan [J]. Gút, 2015, 64(11): 1680-1704.

Nhóm Gan mật, Chi nhánh Bệnh tiêu hóa, Hiệp hội Y khoa Trung Quốc Hướng dẫn chẩn đoán và điều trị xuất huyết do giãn tĩnh mạch thực quản và dạ dày ở bệnh nhân xơ gan (ấn bản năm 2022) [J]. Tạp chí Tiêu hóa Trung Quốc, 2022, 42 (12): 793-803

Lui HF, Chan AC. Terlipressin trong điều trị chảy máu do giãn tĩnh mạch thực quản cấp tính: Cập nhật [J]. Thế giới J Gastroenterol, 2020, 26(38): 5892-5905.

Li Xinghai Quan sát tác dụng điều trị của terlipressin dạng tiêm đối với xuất huyết do giãn tĩnh mạch thực quản và dạ dày [J]. Hướng dẫn Y học Trung Quốc, 2016, 14 (1): 131-132

Hiệp hội Nghiên cứu Gan Châu Âu. Hướng dẫn thực hành lâm sàng của EASL về quản lý xuất huyết do giãn tĩnh mạch ở bệnh xơ gan[J]. J Hepatol, 2018, 69(1): 187-203.

Câu hỏi thường gặp

• Terlipressin axetat cầm máu như thế nào?

Nó chủ yếu tác động lên các thụ thể V1 chủ yếu nằm trong cơ trơn động mạch trong vòng tuần hoàn nội tạng, do đó làm giảm lưu lượng máu nội tạng và căng thẳng cổng thông tin và kiểm soát AVB. Một số phân tích tổng hợp-về AVB đã được xuất bản (Bảng bổ sung 1)

• Cơ chế tác dụng của terlipressin acetat là gì?

Cơ chế hoạt động chính xác của việc này vẫn chưa được hiểu đầy đủ; tuy nhiên, nó có tác dụng gây co mạch khi bị sốc và các tình trạng khác liên quan đến giãn mạch.

Chú phổ biến: thuốc tiêm terlipressin axetat, nhà sản xuất, nhà cung cấp thuốc tiêm terlipressin axetat Trung Quốc