Thuốc tiêm Icatibant

Thuốc tiêm Icatibant, một chất đối kháng thụ thể bradykinin B₂ tổng hợp, có tính chọn lọc cao, được thiết kế đặc biệt để nhắm mục tiêu và ức chế cạnh tranh sự gắn kết của bradykinin nội sinh với thụ thể B₂ nhận thức của nó với ái lực và độ đặc hiệu cao. Không giống như các tác nhân-chống phù nề{2}}không đặc hiệu chỉ làm giảm các triệu chứng một cách hời hợt, nó hoạt động bằng cách làm gián đoạn trực tiếp sự tương tác của thụ thể phối tử-, do đó nhanh chóng ngăn chặn con đường chung cuối cùng dẫn đến tăng tính thấm thành mạch và phù nề mô trong các cơn HAE cấp tính. Thông qua cơ chế hoạt động chính xác này, icatibant có thể nhanh chóng đảo ngược các tác động bệnh lý do bradykinin- gây ra, bao gồm cả việc phá vỡ các mối nối tế bào nội mô và sự thoát mạch của chất lỏng vào các khoảng kẽ. Do đó, nó có thể làm giảm mức độ nghiêm trọng của chứng phù mô trong một thời gian ngắn (thường trong vòng 30 phút đến vài giờ sau khi dùng) và làm giảm hiệu quả toàn bộ các triệu chứng HAE cấp tính, từ sưng tấy ở da và đau dạ dày đến tắc nghẽn đường hô hấp trên đe dọa tính mạng. Được sử dụng thông qua tiêm dưới da, nó mang lại ưu điểm là hấp thu nhanh, đặc tính dược động học có thể dự đoán được và đặc điểm an toàn thuận lợi với tác dụng phụ{10}ngoài mục tiêu ở mức tối thiểu. Trong thực hành lâm sàng, nó đóng vai trò là liệu pháp cứu nguy đầu tiên cho các cơn cấp tính HAE, cung cấp cho bệnh nhân biện pháp can thiệp điều trị kịp thời, có mục tiêu và cứu mạng để giảm thiểu các triệu chứng cấp tính và ngăn ngừa các biến chứng thảm khốc có thể xảy ra.

 

Sản phẩm của chúng tôi

 

Peptit Icatibant

Thuốc tiêm Icatibant

Icatibant axetat

COA Icatibant

Giấy chứng nhận phân tích
Tên ghép	Icatibant
Cấp	Cấp dược phẩm
Số CAS	130308-48-4
Số lượng	40g
Tiêu chuẩn đóng gói	Túi PE + Túi giấy Al
nhà sản xuất	Công ty TNHH Thiểm Tây BLOOM TECH
Lô số	202501090088
MFG	Ngày 9 tháng 1 năm 2025
EXP	Ngày 8 tháng 1 năm 2028
Kết cấu
Mục	Tiêu chuẩn doanh nghiệp	Kết quả phân tích
Vẻ bề ngoài	Bột màu trắng hoặc gần như trắng	phù hợp
Hàm lượng nước	Nhỏ hơn hoặc bằng 5,0%	0.54%
Tổn thất khi sấy	Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0%	0.42%
Kim loại nặng	Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm	N.D.
	Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm	N.D.
	Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm	N.D.
	Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm	N.D.
Độ tinh khiết (HPLC)	Lớn hơn hoặc bằng 99,0%	99.97%
Tạp chất đơn	<0.8%	0.52%
Tổng số vi sinh vật	Nhỏ hơn hoặc bằng 750cfu/g	95
E. Coli	Nhỏ hơn hoặc bằng 2MPN/g	N.D.
vi khuẩn Salmonella	N.D.	N.D.
Ethanol (theo GC)	Nhỏ hơn hoặc bằng 5000ppm	500 trang/phút
Kho	Bảo quản ở nơi kín, tối và khô dưới -20 độ

Phù mạch di truyền (HAE) là một rối loạn nhiễm sắc thể thường hiếm gặp, với các cơn cấp tính được đặc trưng lâm sàng bởi sự tích tụ bradykinin quá mức là sự kiện bệnh lý khởi đầu cốt lõi. Không giống như những biến động nhất thời của bradykinin trong điều kiện sinh lý bình thường, sự tăng vọt đột ngột và không được kiểm soát này của bradykinin gây ra một loạt phản ứng sinh học gây phù nề. Cơ chế hoạt động chính của nó liên quan đến việc phá vỡ sự cân bằng giữa co mạch và giãn mạch, trực tiếp dẫn đến sự gia tăng nhanh chóng và bất thường tính thấm của nội mô mạch máu.

Sự thay đổi bệnh lý về tính thấm của mạch máu này cho phép các thành phần huyết tương và dịch kẽ rò rỉ vào các mô xung quanh, dẫn đến phù nề không-rỗ cục bộ. Các vị trí bị ảnh hưởng phổ biến nhất bao gồm da, đường tiêu hóa và đường hô hấp trên. Trong số đó, phù da thường có biểu hiện-là tình trạng sưng đau, có ranh giới rõ rệt, có thể liên quan đến mặt, tay chân hoặc thân mình; phù nề đường tiêu hóa thường kèm theo đau bụng dữ dội, buồn nôn, nôn và tiêu chảy khiến dễ chẩn đoán nhầm là tình trạng bụng cấp tính; biểu hiện nguy hiểm nhất là phù đường hô hấp trên-đặc biệt là phù thanh quản-có thể nhanh chóng dẫn đến tắc nghẽn đường thở và suy hô hấp sau đó.Thuốc tiêm Icatibantcung cấp can thiệp điều trị chính xác cho tình trạng này.

Là một chất đối kháng thụ thể bradykinin B₂ có tính chọn lọc cao, logic cốt lõi của Icatibant trong việc giảm phù nề ở các bộ phận khác nhau của cơ thể là ngăn chặn cạnh tranh sự gắn kết của bradykinin với thụ thể B₂ trên nội mô mạch máu mô đích và tế bào cơ trơn, ức chế sự giãn mạch và tăng tính thấm, do đó làm giảm tích tụ dịch kẽ. Tuy nhiên, do cấu trúc giải phẫu và chức năng sinh lý của da, ruột và đường hô hấp trên khác nhau nên có sự khác biệt đáng kể trong quá trình giảm đau và tác dụng lâm sàng.

Phù da là loại tấn công phù mạch di truyền (HAE) phổ biến nhất, thường liên quan đến các chi, thân, mặt hoặc cơ quan sinh dục.

(II) Quá trình và đặc điểm cứu trợ

Khởi phát nhanh

Sau khi tiêm dưới da,Thuốc tiêm Icatibantđược hấp thu nhanh vào máu qua các mao mạch dưới da. Nó liên kết với các thụ thể mục tiêu trên da trong vòng 15-30 phút, ngăn chặn tác dụng liên tục của bradykinin. Sự giảm ban đầu của cảm giác căng cứng và nóng rát ở vị trí phù nề thường được quan sát thấy đầu tiên.

Mẫu độ phân giải

Đối với tình trạng phù da ở mức độ nhẹ đến trung bình, tình trạng sưng tấy thường bắt đầu giảm trong vòng 1-2 giờ sau khi dùng thuốc và cải thiện đáng kể trong vòng 4-6 giờ. Việc giải quyết hoàn toàn tình trạng phù nề nghiêm trọng (ví dụ như ở mặt hoặc cơ quan sinh dục) có thể cần 12-24 giờ. Điều quan trọng là nó không để lại tình trạng tăng sắc tố sau viêm hoặc xơ hóa mô.

Độ đặc hiệu cao

Nó đặc biệt ức chế phù nề qua trung gian bradykinin-và không hiệu quả đối với sưng da do dị ứng (qua trung gian-histamine) hoặc nhiễm trùng. Hiệu quả phân biệt này có thể hỗ trợ chẩn đoán phân biệt HAE.

Phù ruột là loại bệnh cấp tính HAE dễ bị chẩn đoán sai nhất. Các tổn thương chủ yếu liên quan đến lớp dưới niêm mạc của ruột non, với một số trường hợp kéo dài đến đại tràng.

(I) Cơ chế tác dụng

Nó nhắm vào các thụ thể B₂ trên các tế bào nội mô mạch máu và tế bào cơ trơn ở lớp dưới niêm mạc ruột. Lớp dưới niêm mạc ruột có mạng lưới mạch máu dày đặc và lớp cơ trơn phát triển tốt. Ngoài việc tăng tính thấm thành mạch và gây phù nề, bradykinin còn kích thích co thắt cơ trơn, từ đó gây đau bụng dữ dội.

(II)Lợi thế đáng kể trong việc rút ngắn thời gian điều trị bệnh

Thuốc chống co thắt truyền thống (ví dụ, pinaverium bromide) chỉ giúp giảm đau tạm thời và không thể ngăn chặn sự tiến triển của phù nề, khiến các cơn đau ruột kéo dài 2-5 ngày. Ngược lại, nó có thể rút ngắn quá trình bệnh xuống còn 1-2 ngày và giúp ngăn ngừa các biến chứng như mất nước và mất cân bằng điện giải do nôn mửa và tiêu chảy nghiêm trọng.

(III)Ý nghĩa lâm sàng

Các triệu chứng của cơn phù ruột rất giống với các triệu chứng cấp tính ở bụng (ví dụ viêm ruột thừa, tắc ruột), dễ dẫn đến những can thiệp phẫu thuật không cần thiết. Khả năng giảm đau nhanh chóng và giải quyết phù nề do Icatibant cung cấp có thể hỗ trợ các bác sĩ lâm sàng phân biệt nhanh chóng các cơn đau đường ruột HAE với cơn đau bụng cấp tính do phẫu thuật, từ đó làm giảm nguy cơ chẩn đoán sai và điều trị không phù hợp.

(IV) Quá trình và đặc điểm cứu trợ

Giảm đau trước phù nề

Không giống như trình tự quan sát được trong chứng phù da, tác dụng củaThuốc tiêm Icatibantvề phù ruột biểu hiện đầu tiên là giảm co thắt cơ trơn. Sau khi liên kết với thụ thể B₂ trên tế bào cơ trơn, thuốc nhanh chóng ức chế bradykinin-gây ra tình trạng tăng vận động và co thắt ở ruột. Hầu hết bệnh nhân đều giảm đáng kể hoặc chấm dứt hoàn toàn cơn đau bụng kịch phát trong vòng 30-60 phút sau khi dùng thuốc.

Giải quyết chứng phù nề đi kèm với việc phục hồi chức năng tiêu hóa:

Việc giải quyết tình trạng phù nề niêm mạc ruột chậm hơn một chút so với việc giảm đau. Thông thường, trong vòng 2-4 giờ sau khi dùng, tính thấm của mạch máu ở lớp dưới niêm mạc trở lại bình thường, phù nề thành ruột giảm và các triệu chứng như buồn nôn, nôn, tiêu chảy và đầy hơi giảm dần. Để phục hồi hoàn toàn chức năng vận động và hấp thu bình thường của ruột thường cần 8-12 giờ.

Phù đường hô hấp trên là loại tấn công HAE nghiêm trọng nhất, liên quan đến hầu họng, thanh quản và khí quản trên. Trong trường hợp nghiêm trọng, nó có thể dẫn đến tắc nghẽn đường thở và nghẹt thở.

 

 

Nó nhắm vào các thụ thể B₂ trên các mạch máu dưới niêm mạc và các tế bào cơ trơn khí quản ở đường hô hấp trên. Các mô dưới niêm mạc ở khu vực này lỏng lẻo và có nhiều mạch máu. Bradykinin-tăng tính thấm thành mạch nhanh chóng gây sưng niêm mạc, chèn ép đường thở. Đồng thời, bradykinin kích thích co cơ trơn khí quản, làm hẹp thêm đường thở.

Cấp độ-Khẩn cấp bắt đầu

Đối với các cuộc tấn công-đe dọa tính mạng như phù thanh quản, loại thuốc này được tiêm dưới da có thể liên kết với các thụ thể mục tiêu trong vòng 15 phút, ngăn chặn sự tiến triển của chứng phù nề. Đầu tiên, nó làm giảm các triệu chứng báo trước như thắt cổ họng, khàn giọng và khó nuốt, ngăn ngừa sự lan rộng của phù nề đến thanh môn.

Cơ chế hoạt động kép

Nó không chỉ ngăn chặn sự tăng tính thấm của mạch máu để giảm phù nề niêm mạc mà còn ức chế co thắt cơ trơn khí quản, làm giảm các triệu chứng như thở khò khè và khó thở, đạt được tác dụng khẩn cấp kép là "giảm phù nề + giảm co thắt".

Yêu cầu hỗ trợ đường thở kết hợp

Đối với những bệnh nhân bị hẹp đường thở nghiêm trọng, nên sử dụng Icatibant kết hợp với các biện pháp hỗ trợ đường thở như đặt nội khí quản hoặc phẫu thuật cắt sụn nhẫn giáp. Mặc dù thuốc cần có thời gian để giải quyết tình trạng phù nề nhưng việc hỗ trợ đường thở đảm bảo thông khí cho bệnh nhân trong thời gian can thiệp quan trọng, giảm tỷ lệ tử vong.

Khóa điều trị ngắn hạn

Việc giảm phù nề đường hô hấp trên là "không{0}}tái phát". Một khi thuốc ngăn chặn tác dụng của bradykinin, tình trạng phù nề sẽ không tái diễn. Hầu hết bệnh nhân đạt được sự phục hồi hoàn toàn chức năng đường thở trong vòng 6-12 giờ sau khi dùng.

Chú phổ biến: thuốc tiêm icatibant, nhà sản xuất, nhà cung cấp thuốc tiêm icatibant Trung Quốc